Индостопан как лекарственное средство¶

Индостопан — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества индометацин — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных индолуксусной кислоты. Применяется преимущественно в ревматологии, ортопедии и офтальмологии для подавления воспаления, боли и отёка. Название «Индостопан» встречается в фармакопейных справочниках и регистрах лекарственных средств ряда стран как синоним или локальная торговая марка индометацина.

¶Действующее вещество

Индометацин был синтезирован в 1963 году в лабораториях американской компании Merck & Co. в ходе поиска противовоспалительных соединений растительного происхождения. Он стал первым НПВС, вошедшим в широкую клиническую практику после ацетилсалициловой кислоты, и послужил основой для целого класса препаратов — производных индола.

Химически индометацин представляет собой производное индолуксусной кислоты. Его молекулярная формула — C₁₉H₁₆ClNO₄, молекулярная масса — около 357,8 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях, что учитывается при производстве лекарственных форм.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект индометацина связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ), которая участвует в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; их снижение приводит к уменьшению отёка, боли и местного повышения температуры.

Индометацин подавляет обе изоформы фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому относится к неселективным НПВС. Именно неизбирательное действие объясняет как выраженность противовоспалительного эффекта, так и значительное число побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дополнительно препарат угнетает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает умеренным жаропонижающим и обезболивающим действием.

¶Формы выпуска

Индометацин выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет применять его местно и системно:

В офтальмологии применяется индометацин в виде глазных капель и субконъюнктивальных инъекций, а также в составе комбинированных растворов для профилактики послеоперационного воспаления.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит;
• остеоартроз крупных суставов и позвоночника;
• острые болевые синдромы опорно-двигательного аппарата, включая люмбаго и ишиас;
• воспалительные заболевания мягких тканей — бурсит, тендинит, синовит;
• послеоперационные и посттравматические отёки;
• в офтальмологии — увеиты, кератиты, профилактика воспаления после операций на глазу;
• в неонатологии — закрытие открытого артериального протока у недоношенных детей (под строгим контролем).

В спортивной медицине индометацин иногда использовался для снятия острых воспалительных реакций, однако из-за побочных эффектов его вытеснили более безопасные НПВС.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Индометацин считается одним из наиболее «жёстких» НПВС по профилю переносимости. Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, боли в эпигастрии, эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения;
• со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, редко — психозы;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, задержка жидкости, отёки;
• со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции, включая бронхоспазм у пациентов с «аспириновой астмой».

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих периодах, выраженную почечную и печёночную недостаточность, беременность (особенно третий триместр), период лактации, детский возраст до определённых ограничений, повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

При длительном приёме требуется контроль картины крови, функции печени и почек, а также состояния слизистой желудка.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран индометацин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту врача. Торговые наименования различаются: помимо «Индостопана», в разных странах встречаются «Метиндол», «Индоцид», «Индовис» и другие. Различия касаются производителя, вспомогательных веществ и формы выпуска, тогда как действующее вещество остаётся одним и тем же.

Сведения о конкретных торговых марках, их регистрации и наличии в аптечной сети следует уточнять в официальных государственных реестрах лекарственных средств, поскольку ассортимент и статус препаратов меняются.

¶Место в современной терапии

С появлением селективных ингибиторов ЦОГ-2 и «нишевых» НПВС индометацин утратил позиции препарата первого выбора при большинстве хронических воспалительных заболеваний. Его назначают преимущественно при непереносимости других средств, при подагрических атаках, а также в офтальмологии и неонатологии, где его эффективность остаётся востребованной. Местные формы — мази и гели — сохраняют применение при локальных воспалительных процессах благодаря меньшему системному воздействию.