Галоперидол раствор: инструкция и применение¶

Галоперидол — синтетический антипсихотический препарат (нейролептик) из группы производных бутирофенона, выпускаемый в том числе в форме раствора для инъекций. Раствор предназначен для парентерального введения и применяется главным образом при острых и тяжёлых психических расстройствах, а также в неотложных состояниях, когда приём таблеток невозможен или недостаточно эффективен. Относится к типичным (классическим) антипсихотикам первого поколения.

¶Лекарственные формы раствора

Галоперидол в виде раствора существует в двух основных вариантах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость в ампулах, обычно с концентрацией 5 мг/мл (1 мл или 2 мл в ампуле). Содержит действующее вещество галоперидол и вспомогательные компоненты (например, кислоту молочную, воду для инъекций).
• Раствор для приёма внутрь (капли) — концентрированная жидкость во флаконах-капельницах, дозируемая каплями и принимаемая перорально.

В России и ряде стран зарегистрированы также формы пролонгированного действия — галоперидол деканоат (эфир галоперидола и декановой кислоты) в масляном растворе для внутримышечного введения, обеспечивающий эффект на срок до 2–4 недель.

¶Фармакологическое действие

Галоперидол блокирует преимущественно дофаминовые рецепторы типа D2 в центральной нервной системе, а также в меньшей степени серотониновые рецепторы. Это приводит к ослаблению продуктивной психотической симптоматики — бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения. Препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, а также противорвотный эффект.

При внутримышечном введении действие развивается в течение 15–30 минут, при внутривенном — ещё быстрее. Биодоступность при парентеральном введении выше, чем при приёме внутрь, что важно при неотложной помощи.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, раствор галоперидола применяют при:

• острых психозах, включая шизофрению, в том числе с психомоторным возбуждением;
• маниакальных состояниях;
• делирии и спутанности сознания (в том числе алкогольного генеза);
• выраженном психомоторном возбуждении различного происхождения;
• неукротимой рвоте, если другие средства неэффективны;
• в анестезиологической практике — для нейролептаналгезии (в комбинации с опиоидными анальгетиками).

Инъекционная форма используется, когда требуется быстрый эффект или пациент отказывается от приёма препарата внутрь.

¶Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально врачом с учётом состояния, возраста и переносимости. Ориентировочные схемы из инструкции:

Максимальные суточные дозы при парентеральном введении ограничены; превышение повышает риск тяжёлых побочных эффектов. Раствор вводится медленно, при внутривенном введении — под контролем артериального давления и пульса.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к галоперидолу и компонентам раствора;
• тяжёлые органические поражения центральной нервной системы;
• кома, состояния угнетения сознания;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлые аритмии;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по жизненным показаниям);
• детский возраст до определённого порога (зависит от формы).

Осторожность требуется при эпилепсии, паркинсонизме, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерны экстрапирамидные расстройства: тремор, мышечная скованность, акатизия, острая дистония. Возможны также:

• сонливость, головокружение, головная боль;
• тахикардия, изменения артериального давления, удлинение интервала QT;
• сухость во рту, тошнота, запоры;
• эндокринные нарушения (гиперпролактинемия, гинекомастия);
• редко — злокачественный нейролептический синдром, требующий отмены препарата и неотложной помощи.

При длительном применении высоких доз возможно развитие поздней дискинезии.

¶Особые указания

Раствор галоперидола отпускается по рецепту и применяется только под наблюдением медицинского персонала. Во время лечения запрещено управление транспортом и работа с опасными механизмами. Галоперидол усиливает действие алкоголя, снотворных, опиоидов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Отмену проводят постепенно во избежание обострения.

При передозировке возможны выраженная седация, снижение давления, нарушения ритма сердца; лечение симптоматическое.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Галоперидол несовместим в одном шприце с рядом лекарств. Он усиливает эффект гипотензивных средств, повышает риск аритмий при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT. Совместный приём с леводопой снижает эффективность последней. Карбамазепин и рифампицин ускоряют метаболизм галоперидола, ослабляя его действие.

¶Хранение и условия отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно 15–25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности и условия конкретной формы приведены на упаковке. Отпускается по рецепту врача.