Фуразолидон как противомикробный препарат¶

Фуразолидон — синтетическое противомикробное лекарственное средство из группы нитрофуранов, применяемое преимущественно при кишечных инфекциях и некоторых протозойных заболеваниях. Представляет собой жёлтый или желтовато-зелёный кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Относится к производным нитрофурана — классу соединений, объединяющему также нитрофурантоин и фурацилин.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению фуразолидон — это производное нитрофурана, содержащее в положении 5 нитрогруппу и оксазолидиновый фрагмент в положении 2. Именно наличие нитрогруппы определяет антимикробную активность соединения.

Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки под действием ферментов-нитроредуктаз. Образующиеся реактивные промежуточные продукты повреждают бактериальную ДНК, блокируют синтез белка и нарушают работу ферментных систем дыхательной цепи. В результате микроорганизм теряет способность к размножению и погибает. Поскольку восстановление нитрогруппы происходит преимущественно в микробных клетках, препарат обладает относительно избирательной токсичностью.

Действие фуразолидона носит бактериостатический характер, а в высоких концентрациях может становиться бактерицидным. Важная особенность — способность угнетать моноаминоксидазу (МАО), что объясняет ряд лекарственных взаимодействий и ограничений в диете при приёме препарата.

¶Спектр активности

Фуразолидон активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также некоторых простейших.

Препарат малоэффективен против большинства анаэробных микроорганизмов и не действует на вирусы и грибки. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, что является одним из их преимуществ по сравнению с рядом антибиотиков.

¶Применение

Основные показания к применению фуразолидона:

• Кишечные инфекции — дизентерия, сальмонеллёз, пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительными возбудителями.
• Лямблиоз — инвазия простейшими Lamblia intestinalis.
• Трихомониаз — в составе комплексной терапии.
• Дисбактериоз кишечника и диарейные состояния, связанные с условно-патогенной флорой.
• Паратифы и брюшной тиф — в прошлом применялся, сейчас используется реже.

В ветеринарии фуразолидон применяют для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта у сельскохозяйственных животных и птицы. В ряде стран его использование в животноводстве ограничено или запрещено из-за риска остаточных количеств в продукции.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь фуразолидон медленно и неполно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Значительная часть препарата остаётся в просвете кишечника, где и проявляет основное действие, что важно при лечении кишечных инфекций. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Именно низкая системная абсорбция определяет относительно невысокую концентрацию в крови и тканях за пределами кишечника.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в животе;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• головная боль, головокружение;
• в редких случаях — нарушения кроветворения, гепатотоксичность, невриты.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нитрофуранам, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также в период беременности и грудного вскармливания. Ограничения связаны с тем, что нитрофураны способны вызывать гемолиз эритроцитов при наследственной недостаточности этого фермента.

Из-за угнетения моноаминоксидазы во время приёма фуразолидона следует избегать употребления продуктов, богатых тирамином (сыры, копчёности, бобовые), и алкоголя — иначе возможны гипертонические реакции.

¶Лекарственные взаимодействия

Фуразолидон не рекомендуется сочетать с:

• антидепрессантами — ингибиторами МАО (риск гипертонического криза);
• симпатомиметиками (эфедрин, адреналин) — усиление прессорного эффекта;
• алкоголем — возможны тошнота, тахикардия, повышение давления.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия может как усиливать, так и ослаблять эффект в зависимости от возбудителя.

¶История и современное положение

Нитрофураны были введены в медицинскую практику в 1940–1950-х годах, когда начался активный поиск синтетических противомикробных средств. Фуразолидон стал одним из наиболее доступных и распространённых препаратов этой группы, особенно в странах с ограниченным доступом к дорогим антибиотикам.

В современной медицине фуразолидон сохраняет значение как недорогое средство для лечения лямблиоза и некоторых кишечных инфекций. Однако из-за появления более эффективных и безопасных препаратов, а также данных о возможной канцерогенности нитрофуранов в высоких дозах (по результатам экспериментов на животных) его применение постепенно сокращается. В ряде стран препарат выведен из оборота или отпускается по рецепту. В России и некоторых странах СНГ фуразолидон остаётся доступным и широко используется в амбулаторной практике.

¶Формы выпуска и хранение

Основная форма — таблетки по 50 мг. Хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Срок годности обычно составляет несколько лет. Отпускается из аптек по рецепту врача.