Фуразидин — противомикробное средство¶

Фуразидин — синтетическое противомикробное средство из группы нитрофуранов, производное нитрофурантоина. Применяется преимущественно как антибактериальный препарат для лечения инфекций мочевыводящих путей и в составе комбинированных средств для местного применения при урогенитальных, гинекологических и стоматологических заболеваниях.

¶Химическая характеристика

Фуразидин представляет собой производное 2-нитрофурана. По химической структуре близок к нитрофурантоину, от которого отличается наличием фуразинового (аминотриазинового) фрагмента вместо гидантоинового. Брутто-формула — C₁₀H₈N₄O₄. Молекулярная масса — около 248,2 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого или жёлто-оранжевого цвета, малорастворимый в воде и труднорастворимый в спирте.

В медицинской практике используется в виде калиевой соли (фуразидин калия), что повышает растворимость и биодоступность. Лекарственные формы выпускаются в виде таблеток для приёма внутрь, а также в составе растворов, мазей, гелей и вагинальных суппозиториев.

¶Механизм действия

Фуразидин, как и другие нитрофураны, действует путём восстановления нитрогруппы внутри микробной клетки под влиянием ферментов-нитроредуктаз. Образующиеся реактивные метаболиты повреждают бактериальные рибосомы, нарушают синтез белков, нуклеиновых кислот и клеточной стенки, блокируют процессы дыхания микроорганизмов. Это приводит к гибели или подавлению роста бактерий.

Механизм действия отличается от такового у большинства антибиотиков, что обеспечивает эффективность в отношении штаммов, устойчивых к другим классам противомикробных средств. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших:

• грамположительные: стафилококки, стрептококки, энтерококки;
• грамотрицательные: кишечная палочка, протей, клебсиелла, энтеробактер;
• простейшие: трихомонады, лямблии.

Слабо действует на синегнойную палочку и некоторые штаммы протея.

¶Применение

Основные показания к применению фуразидина:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
• урогенитальный трихомониаз и лямблиоз;
• профилактика инфекций при урологических вмешательствах.

В комбинированных формах для местного применения используется в гинекологии (вагинальные суппозитории) и в стоматологии (растворы для полосканий и аппликаций при гингивите, стоматите, пародонтите).

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции, головокружение, редко — невриты и нарушения кроветворения. При длительном приёме возможно развитие периферической нейропатии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к нитрофуранам, тяжёлые нарушения функции почек, беременность и период лактации, детский возраст (для ряда форм). Препарат несовместим с алкоголем.

¶Правовой статус и формы выпуска

Фуразидин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат в ряде стран, включая Россию. Выпускается под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известен «Фурагин» (в виде калиевой соли). Формы выпуска: таблетки по 50 мг, вагинальные суппозитории, растворы для местного применения, гели и мази.

¶Место среди нитрофуранов

Нитрофураны — один из старейших классов синтетических противомикробных средств, применяемых с 1940-х годов. Наряду с нитрофурантоином и фуразолидоном фуразидин сохраняет клиническое значение благодаря широкому спектру активности, медленному развитию резистентности и относительно низкой стоимости. Основное его преимущество перед нитрофурантоином — лучшая переносимость при приёме внутрь и более высокая концентрация в мочевыводящих путях.