Фурадонин: антибактериальный препарат нитрофуранового ряда¶

Фурадонин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества нитрофурантоин, относящегося к группе синтетических антибактериальных средств нитрофуранового ряда. Применяется преимущественно для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей. Выпускается в форме таблеток для перорального приёма. В медицинской практике нитрофурантоин известен с 1950-х годов и остаётся одним из базовых уроантисептиков.

¶Действующее вещество

Нитрофурантоин — производное нитрофурана, синтетическое соединение с выраженной антибактериальной активностью. Его молекула содержит нитрофурановое ядро, которое при восстановлении внутри микробной клетки образует реактивные промежуточные продукты, повреждающие бактериальные ферменты и ДНК. Именно этот механизм отличает нитрофураны от большинства других антибиотиков и обуславливает их бактерицидное действие.

Вещество представляет собой жёлтый или оранжево-жёлтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде. Плохая растворимость определяет особенности всасывания и распределения препарата в организме.

¶Механизм действия

Нитрофурантоин действует бактерицидно. Попадая в бактериальную клетку, он восстанавливается под действием микробных нитроредуктаз, что приводит к образованию высокореактивных метаболитов. Эти метаболиты необратимо нарушают синтез белков, повреждают клеточную стенку и блокируют процессы дыхания микроорганизма. Поскольку активация препарата происходит именно в микробной клетке, его токсичность для клеток человека относительно ниже.

К нитрофурантоину чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии: кишечная палочка (Escherichia coli), энтерококки, клебсиеллы, протей, стафилококки. Устойчивость к препарату развивается медленно, что является его преимуществом перед рядом антибиотиков.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекции мочевыводящих путей:

• острый неосложнённый цистит;
• пиелонефрит (в составе комплексной терапии);
• уретрит бактериальной природы;
• профилактика рецидивирующих инфекций мочевых путей.

Препарат эффективен при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, и не применяется при вирусных или грибковых поражениях.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нитрофурантоин всасывается в желудочно-кишечном тракте примерно на 40–50 %. Пища увеличивает биодоступность и снижает раздражение слизистой желудка. Препарат незначительно связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани, но создаёт высокие концентрации в моче, что и определяет его эффективность при урологических инфекциях. Метаболизируется в печени и мышцах, выводится преимущественно почками. При снижении функции почек выведение замедляется, что повышает риск токсических эффектов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• тяжёлой почечной недостаточности;
• выраженной печёночной недостаточности;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенной чувствительности к нитрофуранам;
• беременности и в период лактации (в зависимости от назначения врача);
• детском возрасте до определённого порога (уточняется инструкцией).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — поражения печени, лёгочные реакции, невриты.

При длительном приёме возможно развитие периферической нейропатии и гематологических нарушений. При появлении серьёзных симптомов препарат отменяют.

¶Лекарственные взаимодействия

Нитрофурантоин несовместим с некоторыми препаратами, повышающими риск токсичности: антациды и холинолитики снижают его всасывание. Одновременный приём с фторхинолонами может ослаблять действие обоих средств. Сочетание с непрямыми антикоагулянтами требует контроля свёртываемости крови.

¶Формы выпуска и дозирование

Фурадонин выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, тяжести инфекции и состояния почек. Курс лечения обычно составляет от 3 до 10 дней. При хронических процессах возможна длительная поддерживающая терапия малыми дозами. Самолечение не рекомендуется — препарат отпускается по рецепту.

¶Аналоги и синонимы

Помимо Фурадонина, нитрофурантоин выпускается под другими торговыми названиями в разных странах. К близким по группе препаратам относятся фуразолидон, фурацилин, фурагин, однако они имеют иные спектры действия и показания. Замена одного средства другим должна проводиться врачом.

¶Место в терапии

Нитрофурантоин входит в клинические рекомендации по лечению неосложнённых инфекций мочевыводящих путей во многих странах. Его ценят за доступность, низкую стоимость и медленное развитие резистентности. Вместе с тем при тяжёлых системных инфекциях он уступает современным антибиотикам широкого спектра, поэтому применяется главным образом как уроантисептик.

¶История и значение

Нитрофураны были введены в медицинскую практику в середине XX века. Нитрофурантоин стал одним из первых пероральных препаратов, специально ориентированных на инфекции мочевых путей. Несмотря на появление новых классов антибиотиков, он сохраняет позиции благодаря узкой направленности и предсказуемому профилю действия. Препарат включён в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран.