Флуконазол в капсулах 50 мг¶

Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Капсулы по 50 мг — одна из распространённых пероральных лекарственных форм; выпускаются как оригинальным производителем, так и в виде многочисленных дженериков. В России и ряде стран СНГ препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Флуконазол избирательно ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны, что приводит к гибели грибковой клетки. Препарат обладает высокой селективностью: сродство к грибковому ферменту значительно выше, чем к аналогичным ферментам человека.

¶Спектр активности

Флуконазол активен в отношении большинства штаммов Candida albicans, Candida parapsilosis, Cryptococcus neoformans, а также некоторых дерматофитов. К Candida krusei препарат природно устойчив, а Candida glabrata часто проявляет пониженную чувствительность.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 11–12 %), хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, где его концентрация достигает 50–90 % от уровня в плазме. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Капсулы 50 мг применяются при следующих состояниях:

• кандидоз полости рта, глотки и пищевода;
• вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий);
• кандидурия и кандидозный баланопостит;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• дерматомикозы, включая микоз стоп и онихомикоз;
• криптококковый менингит и другие криптококковые инфекции;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, при ВИЧ-инфекции, после трансплантации органов, при длительной терапии антибиотиками широкого спектра).

Дозировка 50 мг обычно используется для лечения кандидоза слизистых оболочек и профилактических схем; при системных микозах применяются более высокие дозы.

¶Режим дозирования

Дозы и длительность курса определяет врач. Типичные схемы для взрослых:

Для детей доза рассчитывается по массе тела (обычно 3–6 мг/кг в сутки). У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам;
• одновременном приёме терфенадина, астемизола, цизаприда и некоторых других препаратов, метаболизирующихся через изофермент CYP3A4;
• беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания — с осторожностью.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, при удлинении интервала QT, при склонности к электролитным нарушениям.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм;
• кожная сыпь, зуд.

Редко наблюдаются анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатотоксичность, лейкопения, тромбоцитопения, удлинение интервала QT. При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4), что обусловливает многочисленные взаимодействия:

• повышает концентрацию варфарина, фенитоина, циклоспорина, такролимуса, теофиллина;
• увеличивает риск токсических эффектов при совместном приёме с бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов, статинами;
• рифампицин и гидрохлортиазид изменяют концентрацию флуконазола в плазме.

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

¶Особые указания

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, а также картины периферической крови. Флуконазол может влиять на способность управлять транспортными средствами при появлении головокружения. Препарат не предназначен для самолечения: бесконтрольное применение способствует формированию резистентности грибковых штаммов.

¶Формы выпуска и условия хранения

Помимо капсул 50 мг, флуконазол выпускается в капсулах по 100, 150 и 200 мг, в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии и раствора для внутривенного введения. Капсулы следует хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.