Флуконазол Медисорб — противогрибковый препарат¶

Флуконазол Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата на основе флуконазола, синтетического противогрибкового средства триазольного ряда. Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» (Пермь) в виде капсул для приёма внутрь. Действующее вещество — флуконазол — относится к группе азолов и применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, прежде всего дрожжеподобными грибами рода Candida.

¶Действующее вещество

Флуконазол был синтезирован в 1980-х годах в Великобритании и стал одним из первых пероральных триазольных антимикотиков. Его международное непатентованное наименование (МНН) — флуконазол; в России зарегистрировано множество торговых форм, среди которых «Флуконазол Медисорб» — одна из дженериковых версий.

Механизм действия основан на избирательном подавлении фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны и приводит к гибели грибковой клетки. Избирательность действия обусловлена тем, что фермент грибов чувствителен к препарату значительно сильнее, чем аналогичные ферменты человека.

¶Формы выпуска и состав

«Флуконазол Медисорб» выпускается преимущественно в форме твёрдых желатиновых капсул. Стандартные дозировки — 50, 100 и 150 мг действующего вещества в одной капсуле. Вспомогательные компоненты включают наполнители (например, лактозу, крахмал), а также вещества, обеспечивающие сыпучесть и стабильность содержимого. Капсульная оболочка состоит из желатина и красителей, придающих препарату товарный вид и позволяющих различать дозировки по цвету.

Помимо капсул, флуконазол в целом выпускается в виде раствора для внутривенного введения, суспензии и сиропа для детей, однако «Флуконазол Медисорб» в аптечной сети представлен главным образом капсульной формой.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к флуконазолу грибами. Основные показания:

• кандидоз полости рта, глотки и пищевода;
• вагинальный кандидоз (молочница), в том числе рецидивирующий;
• кандидурия и кандидозные инфекции мочевыводящих путей;
• системный кандидоз, включая кандидемию;
• криптококковый менингит у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика грибковых инфекций у больных после трансплантации, при ВИЧ-инфекции и онкологических заболеваниях на фоне химиотерапии;
• дерматомикозы и отрубевидный лишай в случаях, когда местное лечение неэффективно.

Назначение препарата должно производиться врачом после подтверждения грибковой природы инфекции или при наличии веских клинических оснований.

¶Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 11–12 %), что способствует его широкому распределению в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, где создаются концентрации, сопоставимые с плазменными.

Период полувыведения составляет примерно 30 часов у взрослых с нормальной функцией почек, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется флуконазол незначительно, основная часть выводится почками в неизменённом виде. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу, другим азолам или вспомогательным компонентам капсул. С осторожностью применяется при нарушениях функции печени и почек, при удлинении интервала QT на ЭКГ, при одновременном приёме с препаратами, влияющими на сердечный ритм.

Флуконазол вступает во взаимодействие с рядом лекарственных средств: он усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов, повышает концентрацию фенитоина, пероральных гипогликемических средств, циклоспорина. Одновременный приём с терфенадином, астемизолом и некоторыми другими препаратами не рекомендуется из-за риска аритмий.

Применение при беременности допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации решается вопрос о прекращении кормления.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме капсул обычно умеренны и носят обратимый характер. Наиболее часто отмечаются:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм;
• кожная сыпь, зуд;
• изменения показателей печёночных ферментов.

В редких случаях возможны тяжёлые реакции: анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выраженное поражение печени, лейкопения, тромбоцитопения. При появлении сыпи или признаков поражения печени приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Место в терапии и особенности

Флуконазол занимает важное место в арсенале противогрибковых средств благодаря удобству перорального приёма, длительному периоду полувыведения и широкому спектру действия в отношении дрожжевых грибов. «Флуконазол Медисорб» как дженерик воспроизводит оригинальный препарат и содержит то же действующее вещество в эквивалентной дозировке; взаимозаменяемость дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

Отпускается из аптек по рецепту врача. Капсулы следует хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Самолечение противогрибковыми препаратами недопустимо, поскольку неправильный выбор средства и дозы способствует формированию устойчивости возбудителей и маскировке более серьёзных заболеваний.

Устойчивость грибов к флуконазолу в последние десятилетия растёт, что связано с широким и не всегда обоснованным применением азолов. Это делает особенно важным назначение препарата по результатам лабораторной диагностики и соблюдение рекомендованной длительности курса.