Физиотенз — гипотензивный препарат моксонидин¶

Физиотенз — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является моксонидин — антигипертензивное средство центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) у взрослых. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество и механизм действия

Моксонидин — производное оксазолина, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1-типа, локализованных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Стимуляция этих рецепторов снижает активность симпатической нервной системы, что ведёт к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. В отличие от клонидина, моксонидин в меньшей степени связывается с α2-адренорецепторами, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту. Препарат также уменьшает секрецию катехоламинов, снижает активность ренина плазмы и задерживает натрий в организме.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами (диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов). Моксонидин может назначаться пациентам с сопутствующими состояниями:

• метаболический синдром и инсулинорезистентность;
• сахарный диабет 2-го типа;
• гиперлипидемия;
• хроническая болезнь почек (с осторожностью);
• гипертония у пациентов с бронхиальной астмой (в связи с отсутствием влияния на бронхи).

Препарат не предназначен для купирования гипертонических кризов — для этого используются средства неотложной помощи.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к моксонидину или вспомогательным компонентам;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг один раз в сутки (утром). При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг в сутки, разделённых на два приёма, либо до 0,6 мг в сутки в три приёма. Максимальная суточная доза — 0,6 мг. У пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание рикошетного повышения давления.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухость во рту;
• головная боль, головокружение;
• сонливость, повышенная утомляемость;
• тошнота;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия.

Реже наблюдаются кожная сыпь, отёки, бессонница, нервозность, астения. При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены с повышением артериального давления.

¶Особые указания

Пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, тяжёлой ишемической болезнью сердца, нестабильной стенокардией препарат назначают с осторожностью. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии. Взаимодействие с другими гипотензивными средствами усиливает эффект; совместный приём с трициклическими антидепрессантами может ослабить действие моксонидина. Алкоголь усиливает седативный эффект.

¶Формы выпуска и хранение

Физиотенз выпускается в виде таблеток 0,2 мг и 0,4 мг в упаковках по 14, 28 или 98 штук. Хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Моксонидин занимает нишу центральных гипотензивных средств второго-третьего ряда, уступая по частоте назначения ингибиторам АПФ, сартанам и блокаторам кальциевых каналов. Однако при непереносимости или недостаточной эффективности препаратов первой линии он остаётся востребованным, особенно у пациентов с метаболическими нарушениями, поскольку не ухудшает липидный и углеводный профиль. В ряде клинических исследований показано, что моксонидин способствует снижению инсулинорезистентности, что делает его предпочтительным у больных с метаболическим синдромом.