Эвинак — антибиотик группы рифамицинов¶

Эвинак — торговое наименование лекарственного препарата на основе рифампицина, антибиотика широкого спектра действия из группы рифамицинов. Применяется преимущественно в терапии туберкулёза и ряда других бактериальных инфекций. Действующее вещество — рифампицин (рифампицин SV) — полусинтетическое производное рифамицина B, продуцируемого бактерией Amycolatopsis rifamycinica (ранее Streptomyces mediterranei).

¶Действующее вещество

Рифампицин был впервые выделен в 1957 году итальянскими исследователями из штамма актиномицетов, обнаруженного в образце почвы, взятого на побережье Средиземного моря во Франции. Полусинтетические модификации молекулы привели к созданию рифампицина, внедрённого в клиническую практику в 1960-х годах. Механизм действия основан на подавлении ДНК-зависимой РНК-полимеразы бактерий: препарат связывается с ферментом и блокирует синтез матричной РНК, что приводит к гибели микробной клетки. Такой механизм обусловливает бактерицидный эффект в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Эвинак выпускается в форме капсул, таблеток, а также лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Дозировка и форма подбираются в зависимости от характера инфекции, возраста и состояния пациента.

¶Спектр активности

Рифампицин активен в отношении:

• микобактерий туберкулёза (Mycobacterium tuberculosis) и ряда атипичных микобактерий;
• возбудителей лепры (Mycobacterium leprae);
• грамположительных кокков, включая стафилококки и стрептококки;
• грамотрицательных микроорганизмов — менингококков, гонококков, гемофильной палочки;
• некоторых внутриклеточных возбудителей (хламидии, легионеллы).

Устойчивость микроорганизмов к рифампицину развивается быстро при монотерапии, поэтому препарат практически всегда назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

¶Применение

Основное показание — туберкулёз лёгких и внелёгочных локализаций. Эвинак входит в состав комбинированных схем противотуберкулёзной терапии наряду с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом и другими препаратами. Длительность и режим приёма определяются формой заболевания и чувствительностью возбудителя.

Другие направления применения:

• лечение лепры в комбинации с дапсоном;
• профилактика менингококковой инфекции у контактных лиц;
• терапия тяжёлых стафилококковых инфекций, в том числе остеомиелита и эндокардита;
• бруцеллёз, легионеллёз и некоторые другие инфекции в составе комплексных схем.

¶Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа после приёма. Препарат распределяется по большинству тканей и жидкостей организма, проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек, выделяется с желчью и мочой. Период полувыведения составляет около 3–5 часов, при длительном приёме может укорачиваться за счёт индукции собственного метаболизма.

Характерная особенность — окрашивание мочи, слёз, слюны и пота в оранжево-красный цвет, что является следствием экскреции препарата и его метаболитов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к рифамицинам, при желтухе, тяжёлой печёночной недостаточности, в период обострения язвенной болезни. Ограничения касаются беременности и грудного вскармливания, а также раннего детского возраста.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, повышение активности печёночных ферментов, гепатит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — нарушения координации;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, лихорадка;
• гематологические изменения — тромбоцитопения, лейкопения;
• гриппоподобный синдром при прерывистых схемах приёма.

Рифампицин является мощным индуктором ферментов печени (цитохрома P450), что ускоряет метаболизм многих сопутствующих лекарств — пероральных контрацептивов, антикоагулянтов, противовирусных и противогрибковых средств, снижая их эффективность.

¶Лекарственные взаимодействия

Из-за выраженного влияния на систему цитохромов P450 рифампицин способен ослаблять действие значительного числа препаратов. К ним относятся:

• непрямые антикоагулянты (варфарин);
• пероральные гормональные контрацептивы;
• противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины);
• антиретровирусные препараты;
• глюкокортикостероиды;
• некоторые антибиотики и противогрибковые средства.

Одновременное назначение требует коррекции доз и врачебного контроля.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим регулярный контроль функции печени, картины периферической крови и уровня билирубина. Пациентам следует учитывать возможное окрашивание биологических жидкостей и мягких контактных линз. Отмена препарата до завершения полного курса противотуберкулёзной терапии недопустима из-за риска формирования устойчивых штаммов микобактерий.

Эвинак относится к рецептурным препаратам и применяется только по назначению врача. Самолечение и бесконтрольный приём антибиотиков способствуют росту антимикробной резистентности — одной из значимых проблем современной медицины.

¶Правовой статус и обращение

В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми наименованиями; «Эвинак» — одно из них. Рифампицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств, в том числе Российской Федерации, что отражает его ключевую роль в борьбе с туберкулёзом. Производство и оборот регулируются национальным законодательством о лекарственных средствах.