Эуфиллин для внутривенного введения¶

Эуфиллин (аминофиллин) — лекарственный препарат группы метилксантинов, представляющий собой смесь теофиллина (около 80 %) и этилендиамина (около 20 %). Этилендиамин придаёт соединению растворимость в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы. Для внутривенного введения выпускается в виде раствора с концентрацией 2,4 % (24 мг/мл) — это основная форма, применяемая в стационарах для парентерального введения. Препарат оказывает бронхолитическое, спазмолитическое и умеренное кардиотоническое действие, применяется преимущественно при бронхообструктивном синдроме и ряде неотложных состояний.

¶Лекарственные формы и концентрации

В медицинской практике используются несколько форм аминофиллина:

• Раствор для инъекций 2,4 % — 24 мг/мл в ампулах по 5 и 10 мл. Это стандартная форма для внутривенного введения.
• Раствор 2,4 % также применяется внутримышечно, однако внутримышечный путь менее предпочтителен из-за болезненности и медленного всасывания.
• Таблетки по 150 мг (0,15 г) — для приёма внутрь.
• Раствор для приёма внутрь и ректальные суппозитории — реже используемые формы.

Таким образом, на вопрос о процентной концентрации для внутривенного введения ответ однозначен: 2,4 %. Иногда в литературе встречается обозначение «24 мг/мл» — это та же концентрация, выраженная в массо-объёмных единицах. Растворы иной концентрации (например, 0,24 % или 12 %) для внутривенного введения не используются.

¶Фармакологические свойства

Действующее начало — теофиллин — ингибирует фосфодиэстеразу и блокирует аденозиновые рецепторы, что приводит к накоплению циклического АМФ в гладкомышечных клетках бронхов и их расслаблению. Дополнительные эффекты:

• стимуляция дыхательного центра;
• расширение коронарных и периферических сосудов;
• умеренное диуретическое действие;
• повышение сократительной способности миокарда;
• стимуляция центральной нервной системы в высоких дозах.

Этилендиамин сам по себе биологической активностью в терапевтических дозах практически не обладает, но улучшает растворимость и всасывание теофиллина.

¶Показания к внутривенному введению

Парентеральное введение эуфиллина показано при состояниях, требующих быстрого эффекта:

• бронхиальная астма (приступ, астматический статус);
• хроническая обструктивная болезнь лёгких с бронхоспазмом;
• отёк лёгких (в составе комплексной терапии);
• апноэ новорождённых;
• нарушения мозгового кровотока (по некоторым схемам);
• острая сердечная недостаточность с бронхоспазмом.

Внутривенное введение обеспечивает немедленное поступление препарата в кровоток, минуя пищеварительный тракт, что важно при неотложных состояниях.

¶Техника введения и дозирование

Раствор 2,4 % вводится внутривенно медленно, обычно в течение 5–10 минут, поскольку быстрое введение вызывает резкое падение артериального давления, аритмии и судороги. В неотложных ситуациях допускается струйное введение, но с обязательным контролем гемодинамики.

Стандартные дозы для взрослых:

Раствор перед введением часто разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для детей дозы рассчитываются по массе тела (обычно 2–3 мг/кг на введение).

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• тахикардия, аритмии;
• головокружение, головная боль, тремор;
• тошнота, рвота;
• снижение артериального давления при быстром введении;
• при передозировке — судороги, гипертермия, отёк мозга.

Противопоказания: выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжёлые нарушения ритма, кровоизлияние в сетчатку, эпилепсия, повышенная чувствительность к компонентам.

¶Взаимодействия и особые указания

Эуфиллин усиливает действие диуретиков, но ослабляет эффект β-блокаторов; совместный приём с эфедрином, кофеином повышает риск токсичности. Курение ускоряет метаболизм теофиллина, что требует коррекции дозы. При внутривенном введении необходим контроль концентрации теофиллина в крови (терапевтический диапазон 10–20 мкг/мл).

¶Историческая справка и статус

Аминофиллин был синтезирован в начале XX века и долгое время оставался одним из основных бронхолитиков. С появлением селективных β₂-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов его роль в плановой терапии снизилась, однако в неотложной медицине и при лечении апноэ новорождённых препарат сохраняет значение. В России эуфиллин зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство; отпуск из аптек производится по назначению врача.

¶Особенности применения у разных групп

У новорождённых метаболизм теофиллина замедлен, поэтому дозы снижают. У пожилых пациентов повышается риск аритмий. При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. При почечной и печёночной недостаточности требуется уменьшение дозы и более тщательный контроль.