Эторелекс — селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторелекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе эторикоксиба, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС), относящегося к классу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью. Действующее вещество — эторикоксиб — было разработано фармацевтической компанией Merck и одобрено к применению в США в 2002 году; в России препарат зарегистрирован под торговым названием Эторелекс.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет эторикоксиб — химическое соединение из группы коксибов, избирательно блокирующее фермент циклооксигеназу-2. ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), эторикоксиб в терапевтических дозах слабее влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Именно селективность объясняет более низкий риск повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВС.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час после приёма. Биодоступность при пероральном приёме близка к 100 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Эторелекс назначают при состояниях, требующих длительного обезболивающего и противовоспалительного эффекта:

• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• болевой синдром после стоматологических и ортопедических операций.

Препарат применяется у взрослых; для пациентов старше 65 лет коррекция дозы обычно не требуется, однако при массе тела менее 60 кг рекомендуется начинать с минимальной дозировки.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная схема предполагает приём таблеток внутрь независимо от еды. Типичные дозы:

Для острого подагрического артрита курс обычно ограничивается 8 днями. Длительность терапии при хронических заболеваниях определяется врачом индивидуально с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания;
• после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете и у пациентов с факторами риска тромботических осложнений. Как и другие коксибы, эторикоксиб может повышать риск сердечно-сосудистых событий при длительном приёме в высоких дозах, поэтому его используют минимально возможными курсами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии;
• повышение артериального давления;
• отёки нижних конечностей;
• повышение активности печёночных ферментов.

Реже встречаются стоматит, нарушения зрения, кожная сыпь, анемия. В единичных случаях описаны серьёзные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорации) и сердечно-сосудистой системы.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Эторикоксиб усиливает действие антикоагулянтов (варфарина), что требует контроля международного нормализованного отношения. Совместный приём с другими НПВС или ацетилсалициловой кислотой повышает риск язвенных осложнений. Диуретики и ингибиторы АПФ ослабляют свой эффект при одновременном применении. Препарат может влиять на концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения целесообразно контролировать артериальное давление, функцию печени и почек. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») приём препарата следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью. Отмена препарата перед плановыми хирургическими вмешательствами согласовывается с врачом.

¶Правовой статус и аналоги

Эторелекс относится к рецептурным препаратам. Помимо него, на рынке присутствуют другие торговые наименования эторикоксиба, а также оригинальный препарат Аркоксиа. К близким по действию селективным ингибиторам ЦОГ-2 относятся целекоксиб, рофекоксиб (отозван с рынка в 2004 году из-за кардиологических рисков) и вальдекоксиб. Выбор конкретного средства остаётся за лечащим врачом с учётом сопутствующих заболеваний пациента.