Эстолам — антипсихотическое лекарственное средство¶

Эстолам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является сульпирид (sulpiride). Относится к группе антипсихотиков (нейролептиков) из класса замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в странах постсоветского пространства известен как один из дженериков сульпирида наряду с препаратами под названиями «Эглонил», «Сульпирид», «Бетамакс».

¶Общие сведения

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Delagrange (позднее вошедшей в состав Sanofi). Эстолам представляет собой воспроизведённый препарат (дженерик), производимый рядом фармацевтических компаний. Действующее вещество — сульпирид — по химической структуре является производным бензамида и содержит сульфонамидную группу, что отличает его от фенотиазинов и бутирофенонов.

Механизм действия связан с избирательной блокадой дофаминовых рецепторов D2 и D3, локализованных преимущественно в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В отличие от многих классических нейролептиков, сульпирид в малых дозах действует преимущественно на пресинаптические рецепторы, а в высоких — на постсинаптические, что объясняет его дозозависимый эффект.

¶Формы выпуска

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Сульпирид оказывает антипсихотическое, анксиолитическое и антидепрессивное действие. В низких дозах (50–300 мг в сутки) преобладает стимулирующий и тимоаналептический эффект, в средних (300–600 мг) — анксиолитический, в высоких (более 600 мг) — собственно антипсихотический. Препарат практически не вызывает выраженной седации и обладает слабым экстрапирамидным действием по сравнению с галоперидолом и трифлуоперазином.

Дополнительно сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра и в гастродуоденальной области, что обуславливает его противорвотное и прокинетическое действие.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается медленно и неполно; биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — 6–8 часов.

¶Показания к применению

Эстолам назначается при следующих состояниях:

• острые и хронические психозы, включая шизофрению (особенно при преобладании негативной симптоматики);
• депрессивные состояния, сочетающиеся с тревогой;
• тревожно-невротические расстройства;
• головокружения различного генеза, в том числе при болезни Меньера;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• тошнота и рвота, в том числе вызванные противоопухолевой терапией;
• тики у детей (в отдельных случаях).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• феохромоцитоме;
• пролактинзависимых опухолях (например, аденоме гипофиза);
• гиперчувствительности к сульпириду;
• тяжёлой почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

С осторожностью применяется при эпилепсии, паркинсонизме, пожилом возрасте, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются:

• гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла);
• экстрапирамидные расстройства (тремор, акатизия, мышечная ригидность) — чаще при высоких дозах;
• сонливость, головная боль, головокружение;
• сухость во рту, запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT.

¶Особые указания

При длительной терапии требуется контроль уровня пролактина, функции почек и показателей крови. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Алкоголь усиливает седативное действие.

¶Правовой статус

В Российской Федерации сульпирид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Эстолам как торговое наименование зарегистрирован в ряде стран; конкретный держатель регистрационного удостоверения зависит от производителя и региона.

¶Аналоги

К аналогам и синонимам сульпирида относятся: «Эглонил», «Сульпирид», «Бетамакс», «Сульпирид-Ферейн», «Просульпин». Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом переносимости и доступности.