Эсом — ингибитор протонной помпы¶

Эсом (действующее вещество — эзомепразол) — лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, применяемый для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Относится к антисекреторным средствам и используется преимущественно при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эзомепразол представляет собой S-изомер (левовращающий энантиомер) омепразола — одного из первых широко применяемых ингибиторов протонной помпы. Омепразол является рацемической смесью двух зеркальных изомеров; при этом именно S-форма в большей степени определяет клинический эффект. Выделение отдельного энантиомера позволило получить препарат с более предсказуемым и стабильным действием.

Механизм действия основан на необратимом ингибировании протонного насоса — фермента H⁺/K⁺-АТФазы, расположенного в секреторной мембране париетальных (обкладочных) клеток слизистой оболочки желудка. Эзомепразол является пролекарством: в кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активную форму, которая связывается с ферментом и блокирует транспорт ионов водорода в просвет желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Препарат начинает действовать в течение часа после приёма, а максимальный эффект достигается через несколько дней регулярного применения. После прекращения приёма кислотность восстанавливается в течение нескольких суток, поскольку синтезируются новые молекулы протонного насоса.

¶Формы выпуска и дозировки

Эзомепразол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает его высвобождение в тонкой кишке.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• состояния, связанные с повышенной секрецией кислоты, в том числе синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика повреждений слизистой оболочки на фоне приёма нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов из групп риска;
• лечение и профилактика стрессовых язв в условиях стационара.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Биодоступность при однократном приёме составляет около 64 % и возрастает при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 97 %.

Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, главным образом CYP2C19 и в меньшей степени CYP3A4. Часть энантиомера метаболизируется медленнее, чем соответствующий изомер омепразола, что обеспечивает более стабильный профиль концентрации в крови. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — с калом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится при краткосрочном применении. Среди возможных нежелательных реакций:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, диарея или запор, метеоризм, боли в животе;
• сухость во рту;
• кожные реакции, в редких случаях — фотосенсибилизация;
• при длительном приёме — гипомагниемия, дефицит витамина B₁₂, повышенный риск переломов, инфекций Clostridioides difficile.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к эзомепразолу или другим бензимидазолам, а также одновременный приём с некоторыми противовирусными препаратами (например, нелфинавиром). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

¶Лекарственные взаимодействия

Эзомепразол влияет на pH желудка и на активность ферментов цитохрома P450, что может изменять всасывание и метаболизм других препаратов. В частности, он может снижать всасывание лекарств, требующих кислой среды (кетоконазол, итраконазол), и повышать концентрацию диазепама, фенитоина, варфарина. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантный эффект, что учитывается при назначении терапии пациентам после стентирования коронарных артерий.

¶Место среди ингибиторов протонной помпы

Эзомепразол относится к тому же классу, что омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол. Отличия между представителями группы касаются особенностей метаболизма, скорости наступления эффекта и профиля взаимодействий. Эзомепразол рассматривается как форма омепразола с улучшенными фармакокинетическими характеристиками, однако клинические преимущества перед рацемическим омепразолом оцениваются неоднозначно и зависят от конкретной популяции пациентов и генетических особенностей метаболизма CYP2C19.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран эзомепразол отпускается по рецепту врача. Существуют также безрецептурные формы в низких дозировках, предназначенные для краткосрочного применения при изжоге. Название «Эсом» является одним из торговых наименований препарата; действующее вещество выпускается под различными брендами в зависимости от производителя и страны регистрации.