Эналаприл в таблетках¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь под множеством торговых наименований, одним из наиболее известных среди которых является «Энап». Действующее вещество — эналаприла малеат; в организме оно превращается в активный метаболит эналаприлат, который и обеспечивает терапевтический эффект.

¶Химическая природа и механизм действия

Эналаприл представляет собой производное двух аминокислот — L-аланина и L-пролина. Сам по себе он является пролекарством: после всасывания в желудочно-кишечном тракте подвергается гидролизу в печени с образованием активного эналаприлата.

Механизм действия связан с подавлением ангиотензинпревращающего фермента — ключевого звена ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Этот фермент отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II, а также за разрушение брадикинина. Блокирование фермента приводит к расширению сосудов, снижению общего периферического сопротивления и уменьшению секреции альдостерона, что сопровождается снижением артериального давления и уменьшением нагрузки на миокард.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки эналаприла выпускаются в нескольких дозировках, что позволяет подбирать терапию индивидуально:

Препарат выпускается в виде обычных таблеток, а также таблеток, покрытых оболочкой, и таблеток пролонгированного действия (например, на основе эналаприла малеата с модифицированным высвобождением). Некоторые комбинированные препараты содержат эналаприл вместе с диуретиком (гидрохлоротиазидом) или блокатором кальциевых каналов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблетированных форм:

• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• профилактика ишемических событий у пациентов с сердечно-сосудистым риском.

В ряде случаев препарат применяется при диабетической нефропатии для замедления прогрессирования поражения почек.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается около 60 % дозы, приём пищи на биодоступность существенно не влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Активный метаболит эналаприлат выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения эналаприлата составляет около 11 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• сухой кашель (наиболее частый побочный эффект, связанный с накоплением брадикинина);
• головокружение, головная боль, слабость;
• гиперкалиемия;
• снижение артериального давления, особенно после первой дозы;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции почек.

Противопоказания включают беременность (особенно II и III триместры, из-за риска поражения плода), двусторонний стеноз почечных артерий, ангионевротический отёк в анамнезе, гиперкалиемию, а также детский возраст в зависимости от конкретной инструкции.

¶Взаимодействия

Эналаприл усиливает действие диуретиков и других гипотензивных средств. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками или калиевыми добавками повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск почечной недостаточности. Сочетание с препаратами лития требует осторожности.

¶Особенности приёма

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один или два раза в сутки в одно и то же время. Начальная доза подбирается индивидуально, часто с 2,5–5 мг, с постепенным повышением. После первой дозы возможно резкое снижение давления, поэтому в начале терапии рекомендуется медицинское наблюдение. Отменять препарат следует постепенно.

¶Место в терапии

Эналаприл относится к числу наиболее изученных и широко применяемых ингибиторов АПФ. Он входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускается в виде множества дженериков и остаётся одним из базовых средств лечения гипертензии и сердечной недостаточности. Назначение и коррекция дозы осуществляются только врачом.