Эглонил как антипсихотический препарат¶

Эглонил — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является сульпирид (амисульприд — близкое производное). Относится к группе антипсихотиков (нейролептиков) из подкласса замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии, неврологии и гастроэнтерологии. Выпускается в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций. В ряде стран, включая Россию, отпускается по рецепту.

¶Действующее вещество и механизм действия

Сульпирид — производное сульфонамида бензамида. Его ключевая особенность — селективность действия: в отличие от классических нейролептиков, он блокирует преимущественно дофаминовые рецепторы D2 и D3, локализованные в мезолимбической и мезокортикальной системах, и слабо влияет на нигростриарную систему. Это снижает риск экстрапирамидных нарушений.

Препарат оказывает:

• антипсихотическое действие (устранение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления);
• умеренное антидепрессивное и анксиолитическое действие в малых дозах;
• противорвотный эффект за счёт блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• прокинетическое влияние на верхние отделы желудочно-кишечного тракта.

При приёме внутрь биодоступность невысока и варьирует, поэтому дозы подбираются индивидуально. Период полувыведения составляет около 6–8 часов; препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶История

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Laboratoires Delagrange. С 1968 года он применяется в клинической практике. Первоначально использовался как противорвотное средство и «мягкий» нейролептик. Торговое название «Эглонил» закрепилось за оригинальным препаратом французского производства; позже появились дженерики под другими именами (сульпирид, сульпирил и др.).

¶Классификация и формы выпуска

По химической структуре сульпирид относят к бензамидам — группе, в которую также входят амисульприд, тиаприд, метоклопрамид. По клиническому действию его иногда называют «атипичным нейролептиком первого поколения»: он сочетает антипсихотический эффект с относительно низкой частотой экстрапирамидных расстройств.

Основные лекарственные формы:

¶Показания к применению

В психиатрии Эглонил назначают при:

• шизофрении и других психозах, особенно с преобладанием апатии, аутизма, бредовых расстройств;
• острых и хронических психотических состояниях;
• депрессивных эпизодах, в том числе резистентных, часто в комбинации с антидепрессантами;
• тревожных и соматоформных расстройствах.

В неврологии препарат используют при головокружениях, мигрени, тиках, некоторых формах вертебробазилярной недостаточности.

В гастроэнтерологии сульпирид применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, тошноте и рвоте различного происхождения, в том числе при мигрени и после операций.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• феохромоцитоме;
• гиперпролактинемии и пролактинзависимых опухолях (например, аденоме гипофиза);
• тяжёлой почечной недостаточности;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к сульпириду.

Побочные эффекты включают:

• эндокринные нарушения — гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, нарушения менструального цикла, снижение либидо;
• экстрапирамидные расстройства — тремор, акатизию, паркинсонизм (реже, чем у классических нейролептиков);
• нейровегетативные реакции — сонливость, бессонницу, головную боль, головокружение;
• со стороны ЖКТ — сухость во рту, запор, тошноту;
• редко — удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.

При длительном приёме требуется контроль уровня пролактина, ЭКГ и функции почек.

¶Взаимодействия

Сульпирид усиливает действие алкоголя, седативных и снотворных средств. Не рекомендуется сочетать с леводопой (взаимное ослабление эффекта) и с препаратами, удлиняющими интервал QT. При одновременном приёме с антигипертензивными средствами возможна усиленная гипотензия.

¶Правовой статус

В России сульпирид включён в перечень рецептурных препаратов. В ряде стран он относится к строго контролируемым веществам. Оригинальный препарат «Эглонил» производится компанией Sanofi; после истечения патентной защиты выпускаются многочисленные дженерики. Отпуск без рецепта недопустим, поскольку препарат влияет на центральную нервную систему и требует врачебного наблюдения.

¶Особые указания

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы во избежание синдрома отмены. Пациентам с эпилепсией, паркинсонизмом и сердечно-сосудистыми заболеваниями сульпирид назначают с осторожностью. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции.