Дуотин — антидепрессант из группы СИОЗСН¶

Дуотин (международное непатентованное наименование — дулоксетин) — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), применяемый преимущественно при депрессивных расстройствах и генерализованном тревожном расстройстве. Выпускается в форме капсул с кишечнорастворимыми гранулами для приёма внутрь. Действующее вещество — дулоксетина гидрохлорид. Относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Дулоксетин — это ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Механизм действия связан с блокированием транспортных белков (SERT и NET), которые возвращают серотонин и норадреналин из синаптической щели обратно в нейрон. В результате концентрация этих нейромедиаторов в межклеточном пространстве повышается, что способствует нормализации передачи сигналов в центральной нервной системе.

В отличие от «классических» селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), дулоксетин воздействует одновременно на две нейромедиаторные системы. Это определяет как его терапевтический профиль, так и спектр побочных эффектов. При этом препарат не обладает значимым сродством к гистаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам, что снижает выраженность ряда нежелательных реакций, характерных для трициклических антидепрессантов.

¶История создания

Дулоксетин был разработан американской фармацевтической компанией Eli Lilly and Company в 1990-х годах. Препарат стал результатом поиска соединений, сочетающих антидепрессивное действие с эффективностью при болевых синдромах. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) было получено в 2004 году для лечения депрессивного расстройства у взрослых. В дальнейшем показания расширялись: в 2007 году добавилось генерализованное тревожное расстройство, позднее — диабетическая периферическая нейропатическая боль, фибромиалгия и хроническая скелетно-мышечная боль.

В России дулоксетин зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат и ряд воспроизведённых (дженериков). Срок действия патента на оригинальное вещество истёк, что открыло рынок для генерических аналогов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению дулоксетина:

• депрессивное расстройство (в том числе с болевым компонентом);
• генерализованное тревожное расстройство;
• диабетическая периферическая нейропатическая боль;
• фибромиалгия;
• хроническая боль в нижней части спины и при остеоартрите (в отдельных странах).

Препарат применяется у взрослых; назначение подросткам и детям ограничено и зависит от юрисдикции. Решение о терапии принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Дозировка и форма выпуска

Дулоксетин выпускается в виде капсул с кишечнорастворимым покрытием, содержащих гранулы. Такая форма защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в желудке и обеспечивает постепенное высвобождение. Стандартные дозировки — 30 и 60 мг; в некоторых странах доступны капсулы по 20, 40 и 90 мг.

Стандартная начальная доза при депрессии и тревожных расстройствах обычно составляет 30–60 мг в сутки. Для лечения нейропатической боли нередко применяют меньшие дозы. Приём возможен независимо от еды. Препарат принимают один раз в сутки, в одно и то же время. Резкая отмена не рекомендуется из-за риска синдрома отмены; снижение дозы проводят постепенно под контролем врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, головная боль, сонливость или бессонница, повышенная потливость, головокружение, снижение аппетита, запор. Часть эффектов ослабевает по мере адаптации к терапии.

Серьёзные, но редкие реакции включают повышение артериального давления, нарушение функции печени, серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, а также усиление суицидальных мыслей в начале лечения у отдельных пациентов. В связи с этим в первые недели терапии требуется наблюдение.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), неконтролируемая закрытоугольная глаукома, тяжёлые нарушения функции печени и почек (в зависимости от дозы), беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью и по строгим показаниям.

¶Взаимодействия

Опасно сочетание с ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома. Осторожность требуется при комбинации с другими препаратами, влияющими на серотонин (триптаны, трамадол, некоторые опиоиды), с антикоагулянтами, а также с алкоголем. Дулоксетин является субстратом ферментов цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

¶Место в терапии

Дулоксетин рассматривается как один из препаратов первой или второй линии при депрессии и генерализованном тревожном расстройстве. Его отличает двойной механизм действия и доказанная эффективность при ряде болевых синдромов, что делает его удобным выбором при сочетании депрессии и хронической боли. При этом выбор между дулоксетином и другими антидепрессантами определяется индивидуально: переносимостью, сопутствующими заболеваниями и профилем симптомов.

¶Правовой статус

В большинстве стран дулоксетин относится к рецептурным препаратам. Он не является контролируемым наркотическим средством, однако бесконтрольное применение недопустимо. Самолечение антидепрессантами связано с риском неверной диагностики, нежелательных реакций и синдрома отмены.