Дротаверин: показания и применение в таблетках¶

Дротаверин — лекарственное средство группы миотропных спазмолитиков, применяемое для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. По химической структуре является производным изохинолина и близок по действию к папаверину. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; таблетированные формы предназначены для приёма внутрь при спастических состояниях различного происхождения.

¶Механизм действия

Дротаверин угнетает фермент фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция внутрь клетки и уменьшает активность миозиновой киназы. В результате гладкая мускулатура расслабляется независимо от типа иннервации — препарат действует и на нервные окончания, и непосредственно на мышечные волокна. Это отличает его от холинолитиков (например, атропина), которые блокируют только нервную передачу. Спазмолитический эффект не сопровождается выраженным влиянием на центральную нервную систему, поскольку дротаверин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Показания к применению

Основное назначение таблеток дротаверина — снятие спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей и желчевыводящей систем, а также в гинекологии.

¶Желудочно-кишечный тракт

• Спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите.
• Синдром раздражённого кишечника.
• Спастические запоры и метеоризм, сопровождающиеся болевым синдромом.
• Подготовка к эндоскопическим исследованиям (гастроскопия, колоноскопия) для снижения тонуса кишечника.

¶Желчевыводящие пути

• Дискинезия желчевыводящих путей.
• Спазм сфинктера Одди.
• Жёлчная колика лёгкой и средней степени тяжести (как симптоматическое средство).

¶Мочевыводящая система

• Почечная колика при мочекаменной болезни.
• Спазмы мочеточников и мочевого пузыря, в том числе после оперативных вмешательств.

¶Гинекология

• Болезненные менструации (дисменорея).
• Спазмы при угрозе выкидыша — только по назначению врача и в комплексе с другими мерами.
• Спастические боли в малом тазу.

Дротаверин применяют также при спазмах периферических сосудов и в качестве вспомогательного средства при некоторых головных болях напряжения, связанных с мышечным компонентом, однако эти показания менее распространены.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым обычно назначают по 40–80 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Длительность приёма определяется врачом и зависит от характера заболевания; при кратковременных спастических болях возможен однократный приём.

Для детей дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста и массы тела; у детей до 6 лет применение таблеток ограничено, чаще используют инъекционную форму или препараты с иной дозировкой.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дротаверину или вспомогательным компонентам таблетки.
• Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Артериальная гипотензия выраженной степени.
• Детский возраст до 6 лет (для стандартных таблетированных форм).
• Период грудного вскармливания.
• Закрытоугольная глаукома и аденома предстательной железы — относительные противопоказания, требующие осторожности.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, головная боль, тошнота, запор, аллергические реакции (сыпь, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк). При появлении выраженных нежелательных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

При беременности дротаверин применяют с осторожностью и только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. В период лактации приём противопоказан из-за отсутствия достаточных данных о проникновении в грудное молоко. Препарат не влияет на способность управлять транспортом в обычных дозах, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность. Дротаверин не является обезболивающим средством центрального действия и не устраняет боль, не связанную со спазмом гладкой мускулатуры; при неясном болевом синдроме в животе самолечение недопустимо, поскольку может замаскировать симптомы острого состояния (аппендицит, перитонит, внематочная беременность).

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дротаверин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и ослаблять действие препаратов, стимулирующих моторику кишечника (прокинетиков), из-за снижения тонуса гладкой мускулатуры. Совместим с большинством анальгетиков и спазмолитиков иного механизма действия; комбинации подбирает врач.

¶Формы выпуска и аналоги

Дротаверин выпускается под различными торговыми наименованиями; наиболее известное — Но-шпа. Существуют также таблетки с дозировкой 40 мг и 80 мг, растворы для инъекций. К структурным аналогам относят препараты на основе самого дротаверина разных производителей; к средствам со сходным действием, но иным механизмом — папаверин, мебеверин, гиосцина бутилбромид. Замена одного препарата другим производится по согласованию с медицинским работником.

¶Значение и место в терапии

Дротаверин занимает позицию доступного спазмолитика первого выбора при многих спастических состояниях. Его преимущества — быстрое наступление эффекта при приёме внутрь, отсутствие выраженного влияния на центральную нервную систему и возможность длительного применения. Ограничения связаны с симптоматическим характером действия: препарат снимает спазм, но не устраняет его причину, поэтому используется в составе комплексной терапии основного заболевания.