Дорзоламид Солофарм — глазные капли¶

Дорзоламид Солофарм — лекарственный препарат на основе дорзоламида гидрохлорида, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Герофарм» в форме глазных капель. Относится к группе ингибиторов карбоангидразы и применяется в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме и повышенном офтальмотонусе. Является одним из дженериков оригинального препарата «Трусопт» (торговое название дорзоламида, выпускавшегося компанией Merck).

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Действующее вещество — дорзоламид (в виде гидрохлорида). Это синтетическое гетероциклическое соединение, производное сульфонамида, селективно ингибирующее карбоангидразу II типа — фермент, катализирующий обратимую гидратацию углекислого газа и дегидратацию угольной кислоты. В цилиарном теле глаза этот фермент участвует в образовании гидрокарбонатов, которые обеспечивают транспорт жидкости в заднюю камеру. Блокирование карбоангидразы снижает секрецию водянистой влаги, что приводит к падению внутриглазного давления.

Дорзоламид был синтезирован в 1980-х годах и одобрен для клинического применения в США в 1995 году. Первоначально выпускался в виде 2 % раствора для местного применения. Позднее появилась форма 1 % геля, обеспечивающая более длительное действие. «Дорзоламид Солофарм» относится к 2 % глазным каплям.

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий раствор в пластиковых флаконах-капельницах объёмом 5 мл. В 1 мл содержится 20 мг дорзоламида гидрохлорида (что соответствует 2 % концентрации). Вспомогательные вещества включают гидроксиэтилцеллюлозу, маннит, натрия цитрат, натрия гидроксид и воду для инъекций. Консервант — бензалкония хлорид (в некоторых формах — бензододециния бромид).

Выпускается под торговым наименованием «Дорзоламид Солофарм» и является воспроизведённым препаратом (дженериком). Производитель — АО «Герофарм» (Россия).

¶Показания к применению

Основное показание — снижение повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• закрытоугольной глаукоме (в составе комплексной терапии);
• вторичной глаукоме различного генеза;
• офтальмогипертензии.

Препарат применяется как в виде монотерапии (когда другие средства недостаточно эффективны или противопоказаны), так и в комбинации с бета-адреноблокаторами (например, тимололом) или аналогами простагландинов. Комбинированное применение позволяет усилить гипотензивный эффект за счёт разных механизмов действия.

¶Механизм действия

Карбоангидраза присутствует в цилиарном эпителии в изоформах II и IV. Дорзоламид избирательно подавляет изоформу II, которая отвечает за основную часть секреции водянистой влаги. Снижение продукции внутриглазной жидкости уменьшает объём, поступающий в переднюю камеру, и тем самым понижает давление. Эффект развивается через 1–2 часа после закапывания, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется около 8–12 часов.

В отличие от системных ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида), местное применение дорзоламида практически не вызывает метаболического ацидоза и других системных побочных эффектов, характерных для перорального приёма.

¶Режим дозирования

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза три раза в сутки. При использовании вместе с другими офтальмологическими средствами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут, чтобы избежать вымывания препарата. При замене другого ингибитора карбоангидразы на дорзоламид — отмена прежнего средства и начало терапии новым производятся на следующий день.

Перед применением флакон следует взболтать. При ношении мягких контактных линз их необходимо снимать перед закапыванием и надевать обратно не ранее чем через 15 минут (из-за консерванта).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к дорзоламиду или компонентам раствора;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гиперхлоремический ацидоз;
• беременность (особенно I триместр) и период лактации;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме (перед началом терапии требуется оценка угла передней камеры), а также у пациентов с сахарным диабетом и склонностью к мочекаменной болезни.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые местные реакции: жжение, покалывание, затуманивание зрения, слезотечение, ощущение инородного тела, гиперемия конъюнктивы. Возможны аллергические реакции — блефарит, конъюнктивит, дерматит век.

К системным эффектам, возникающим редко, относятся головная боль, тошнота, горький привкус во рту, утомляемость, редко — парестезии, депрессия, контактный дерматит. При длительном применении описаны случаи образования камней в почках, что связывают с системной абсорбцией препарата через слёзные пути.

¶Особые указания

Дорзоламид является сульфонамидом, поэтому при его назначении учитывают перекрёстную чувствительность к сульфаниламидам. При появлении признаков серьёзных реакций (например, синдрома Стивенса — Джонсона) препарат отменяют. Пациентам с нарушением функции печени требуется регулярный контроль ферментов.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при явном превышении ожидаемой пользы над риском. Данных о проникновении дорзоламида в грудное молоко недостаточно.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный дорзоламид («Трусопт»), так и многочисленные дженерики: «Дорзопт», «Дорзоламид-Оптик», «Дорзоламид Солофарм» и другие. Препараты различаются вспомогательными компонентами и консервантами, что может влиять на переносимость. Формы без консервантов предпочтительны для пациентов с синдромом сухого глаза и аллергическими реакциями.

Сравнительная эффективность дорзоламида сопоставима с тимололом: оба снижают внутриглазное давление примерно на 20–25 %. Выбор между ними определяется наличием противопоказаний (тимолол нежелателен при бронхиальной астме и нарушениях проводимости сердца).

¶Условия хранения

Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2 года; после вскрытия флакона раствор пригоден к использованию в течение 28 суток. Отпускается по рецепту врача.