Дорзоламид-оптик глазные капли¶

Дорзоламид-оптик — российский лекарственный препарат на основе дорзоламида гидрохлорида, выпускаемый в форме глазных капель и применяемый в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Относится к фармакологической группе ингибиторов карбоангидразы (карбоангидразы II) местного действия. Является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату «Трусопт» (Merck). Выпускается во флаконах-капельницах, концентрация действующего вещества — 20 мг/мл (2 %).

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор для местного применения в офтальмологии. Основное действующее вещество — дорзоламида гидрохлорид в пересчёте на дорзоламид. Вспомогательные компоненты включают воду очищенную, а также буферные и изотонирующие добавки, обеспечивающие pH и осмолярность раствора, близкие к физиологическим показателям слёзной жидкости. Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя и указывается в инструкции по медицинскому применению конкретной серии.

Форма выпуска — полимерные флаконы-капельницы объёмом, как правило, 5 мл, снабжённые наконечником-дозатором. Возможны варианты упаковки с дополнительными стерильными крышками или в комплекте с контейнерами для хранения.

¶Фармакологическое действие

Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II. Фермент карбоангидраза катализирует обратимую реакцию гидратации углекислого газа с образованием бикарбонатов и протонов. В цилиарном теле глаза этот фермент участвует в секреции водянистой влаги — жидкости, заполняющей переднюю и заднюю камеры глаза и определяющей внутриглазное давление.

Подавление активности карбоангидразы в цилиарном эпителии приводит к снижению образования бикарбонат-ионов, что уменьшает объём секретируемой водянистой влаги. В результате приток жидкости в переднюю камеру снижается, и внутриглазное давление падает. Механизм действия дорзоламида не зависит от состояния трабекулярной сети и увеосклерального пути оттока, что делает препарат эффективным при разных формах глаукомы.

При местном применении дорзоламид проникает в роговицу, достигает цилиарного тела и оказывает локальное действие. Системная абсорбция незначительна, однако часть препарата всё же попадает в общий кровоток через конъюнктивальные сосуды и носослёзный канал, что может вызывать системные побочные эффекты.

¶Показания к применению

Основное показание — снижение повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме;
• закрытоугольной глаукоме (в том числе в качестве дополнения к другим препаратам);
• офтальмогипертензии;
• вторичных глаукомах различного генеза.

Препарат применяется как в виде монотерапии (при недостаточной эффективности или непереносимости бета-адреноблокаторов), так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами — аналогами простагландинов, бета-блокаторами, альфа-2-агонистами, миотиками.

¶Режим дозирования

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза три раза в сутки. При использовании в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут, чтобы избежать вымывания предыдущего средства.

При переходе с системных ингибиторов карбоангидразы на местную форму дорзоламида требуется коррекция дозы под контролем офтальмолога. Длительность терапии определяется индивидуально и обычно носит постоянный характер, поскольку глаукома является хроническим прогрессирующим заболеванием.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к дорзоламиду или другим компонентам раствора;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гиперхлоремическом ацидозе;
• беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском);
• детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью применяют при закрытоугольной глаукоме (возможен риск острого приступа), при печёночной недостаточности, а также у пациентов с сахарным диабетом и склонностью к метаболическому ацидозу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые местные реакции:

• жжение, покалывание, ощущение инородного тела в глазу;
• преходящее затуманивание зрения;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• поверхностный кератит, точечная эрозия роговицы.

Возможны системные реакции, связанные с попаданием препарата в кровоток: головная боль, головокружение, тошнота, горький или металлический привкус во рту, утомляемость, кожная сыпь, редко — мочекаменная болезнь (при длительном применении и наличии предрасположенности).

При появлении выраженных или стойких нежелательных реакций требуется отмена препарата и консультация офтальмолога.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим регулярный контроль внутриглазного давления и состояния роговицы. При ношении мягких контактных линз препарат следует закапывать не ранее чем через 15 минут после снятия линз, а надевать их можно не раньше чем через 15 минут после инстилляции, поскольку консерванты, входящие в состав раствора, могут накапливаться в материале линз и оказывать раздражающее действие.

Пациентам с нарушением функции печени требуется осторожность из-за возможного риска системного ацидоза. При одновременном применении с другими офтальмологическими средствами необходимо соблюдать временной интервал между закапываниями.

¶Место в терапии глаукомы

Дорзоламид занимает позицию препарата второй линии в схемах лечения глаукомы. Он уступает аналогам простагландинов по силе гипотензивного эффекта и кратности применения (три раза в сутки против одного), но превосходит их по безопасности в отношении сердечно-сосудистой и бронхолёгочной систем, что делает его предпочтительным у пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, брадикардией и нарушениями атриовентрикулярной проводимости, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы.

Широко используются фиксированные комбинации дорзоламида с тимололом, обеспечивающие двойной механизм снижения внутриглазного давления и более удобный режим дозирования (дважды в сутки).

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). После вскрытия флакона срок годности раствора обычно ограничен 4 неделями, по истечении которых остаток содержимого следует утилизировать. Точные условия хранения и сроки годности приведены в инструкции конкретного производителя.