Дорипенем-ЛЕКСВМ антибактериальный препарат¶

Дорипенем-ЛЕКСВМ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе дорипенема, антибактериального средства из группы карбапенемов. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, в том числе внутрибольничных, вызванных чувствительными к дорипенему микроорганизмами. Относится к резервным антибиотикам, используемым в условиях ограниченного выбора терапевтических альтернатив.

¶Действующее вещество

Дорипенем — синтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к подклассу карбапенемов. По химической структуре близок к меропенему. Механизм действия основан на связывании с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки, что нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и приводит к гибели микроорганизма.

Дорипенем устойчив к большинству β-лактамаз, включая расширенного спектра (БЛРС) и хромосомные цефалоспориназы. Однако он гидролизуется некоторыми карбапенемазами, что определяет ограничения его применения при инфекциях, вызванных карбапенемазопродуцирующими штаммами.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных аэробов (в том числе метициллинчувствительных стафилококков, стрептококков);
• грамотрицательных аэробов (энтеробактерии, синегнойная палочка, ацинетобактер);
• анаэробов.

Как и другие карбапенемы, дорипенем не активен в отношении метициллинрезистентных стафилококков (MRSA) и ряда полирезистентных штаммов.

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде стерильного порошка (лиофилизата) во флаконах. Каждый флакон содержит дорипенем в количестве, эквивалентном 250 мг или 500 мг активного вещества. Перед применением порошок растворяют в соответствующем растворителе согласно инструкции, после чего вводят внутривенно.

Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность действующего вещества и изотоничность готового раствора. Точный состав и концентрации указаны в инструкции по медицинскому применению конкретного производителя.

¶Показания к применению

Дорипенем-ЛЕКСВМ® применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в частности:

• осложнённые интраабдоминальные инфекции;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• внутрибольничная (нозокомиальная) пневмония, в том числе вентилятор-ассоциированная;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая осложнённые формы;
• бактериемия, развившаяся на фоне перечисленных инфекций.

Назначение препарата, как правило, производится в стационарных условиях, поскольку требуется внутривенное введение и контроль за состоянием пациента.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно (инфузионно). Длительность инфузии обычно составляет около одного часа. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, массы тела пациента и функции почек.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы, поскольку дорипенем выводится преимущественно почками. У пациентов с почечной недостаточностью интервал между введениями увеличивают или уменьшают разовую дозу.

Продолжительность курса определяется клиническим ответом и видом возбудителя. Стандартные схемы предполагают применение в течение 5–14 дней, однако при необходимости лечение может быть продлено.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения дорипенем быстро достигает максимальной концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы невысокое. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая peritonealную и интерстициальную.

Метаболизируется незначительно; основная часть выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около одного часа, что обусловливает необходимость частого введения (обычно каждые 8 часов).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дорипенему или другим карбапенемам;
• тяжёлые аллергические реакции на β-лактамные антибиотики в анамнезе;
• детский возраст в зависимости от конкретных ограничений инструкции.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (в связи с риском судорог), при беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций наиболее часто отмечаются:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, диарея, рвота;
• сыпь, зуд;
• повышение активности печёночных ферментов;
• флебит в месте введения.

Реже наблюдаются серьёзные реакции: анафилаксия, судороги, псевдомембранозный колит, нарушения со стороны крови. При появлении тяжёлых побочных эффектов лечение корректируют.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой. Требуется периодический контроль функции почек, печени и картины крови.

Дорипенем, как и другие карбапенемы, не рекомендуется смешивать в одном растворе с другими лекарственными средствами, если совместимость не подтверждена. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место в клинической практике

Дорипенем занимает нишу резервных антибактериальных средств. Его используют при инфекциях, вызванных полирезистентными грамотрицательными возбудителями, когда применение препаратов более узкого спектра невозможно или неэффективно. Это соответствует принципам рациональной антимикробной терапии и сдерживания резистентности.

Ограничением служит рост распространённости карбапенемаз, при которых дорипенем может терять активность. В таких случаях рассматриваются комбинированные схемы или другие классы препаратов.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Готовый раствор должен быть использован в течение установленного времени.

Отпускается по рецепту врача, применяется преимущественно в условиях стационара.