Домперидон: применение и дозировка¶

Домперидон — синтетический лекарственный препарат из группы прокинетиков, антагонист периферических дофаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения тошноты, рвоты, ощущения переполнения и дискомфорта в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, таблеток для рассасывания и суспензии для приёма внутрь. В ряде стран отпускается по рецепту врача, в некоторых — безрецептурно в ограниченных дозировках.

¶Механизм действия

Домперидон блокирует дофаминовые рецепторы D2 и D3, расположенные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в триггерной зоне рвотного центра, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера. Это отличает его от метоклопрамида: домперидон практически не проникает в центральную нервную систему, поэтому реже вызывает экстрапирамидные расстройства и сонливость. Препарат усиливает моторику верхних отделов пищеварительного тракта, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус сфинктера пищевода и не влияет существенно на секрецию желудочного сока.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают домперидон:

• тошнота и рвота различного происхождения, включая функциональные, органические и инфекционные;
• ощущение переполнения желудка, раннее насыщение, вздутие, отрыжка;
• гастроэзофагеальный рефлюкс с забросом содержимого желудка в пищевод;
• диабетический гастропарез (замедленное опорожнение желудка при сахарном диабете);
• диспепсия функционального характера;
• подготовка к эндоскопическим исследованиям и рентгенографии желудка для ускорения эвакуации контраста.

¶Способы применения и дозировка

Домперидон принимают внутрь до еды, поскольку пища снижает его всасывание. Таблетки глотают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Таблетки для рассасывания помещают под язык и держат до полного растворения.

Стандартные схемы для взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела более 35 кг:

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг. При выраженной тошноте и рвоте допускается увеличение до 20 мг на приём, но не более 80 мг в сутки, однако такие дозы применяют только по назначению врача и непродолжительно.

Для детей старше 5 лет суспензию дозируют из расчёта 0,25–0,5 мг на килограмм массы тела 3–4 раза в день. Детям до 5 лет и детям с массой тела менее 35 кг таблетированные формы не назначают.

Длительность приёма обычно не превышает 7–14 дней. При необходимости более продолжительного лечения требуется регулярный контроль врача.

¶Особенности применения

При почечной недостаточности кратность приёма снижают: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат назначают один раз в сутки. При печёночной недостаточности требуется осторожность из-за интенсивного метаболизма в печени через систему цитохрома CYP3A4.

Домперидон несовместим с некоторыми препаратами:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, кларитромицин) повышают концентрацию домперидона в крови и риск удлинения интервала QT;
• антациды и антисекреторные средства снижают всасывание домперидона, поэтому между приёмами выдерживают не менее двух часов;
• холинолитики ослабляют прокинетический эффект.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных кровотечениях, механической непроходимости, перфорации, пролактин-секретирующей опухоли гипофиза, а также при повышенной чувствительности к компонентам.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сухость во рту, головная боль, диарея, повышение уровня пролактина в крови, что у женщин может проявляться галактореей, у мужчин — гинекомастией. Редко возникают спазмы кишечника, раздражительность, экстрапирамидные симптомы (чаще у детей). В единичных случаях описаны удлинение интервала QT и серьёзные желудочковые аритмии, что послужило причиной ограничения доз и ужесточения правил отпуска в ряде стран.

¶Беременность и кормление грудью

Домперидон проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому при необходимости краткосрочного лечения кормление грудью обычно не прекращают. Применение при беременности допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

¶Меры предосторожности

Перед началом приёма следует исключить органические причины тошноты и рвоты. При появлении сердцебиения, обмороков, судорог приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами в период лечения, если возникают головокружение или сонливость. Алкоголь усиливает седативное действие и нежелательные эффекты.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Домперидон усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов и опиоидных анальгетиков в отношении угнетения моторики кишечника. Совместный приём с леводопой ослабляет её эффект. Сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT (амиодарон, соталол, галофантрин), не рекомендуется.

¶Хранение и отпуск из аптек

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. В России домперидон отпускается по рецепту; безрецептурный отпуск в некоторых странах ограничен дозировкой 10 мг и коротким курсом.