Диклофенак как лекарственный препарат¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), применяемый главным образом для снятия боли, воспаления и жара. Относится к производным фенилуксусной кислоты и выпускается в форме натриевой соли (диклофенак натрия) либо калиевой соли (диклофенак калия). Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Доступен как по рецепту, так и в виде безрецептурных форм для наружного применения.

¶Общие сведения

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis). С 1974 года применяется в клинической практике под торговым названием «Вольтарен». Международное непатентованное наименование — diclofenac. Препарат зарегистрирован в большинстве стран мира и выпускается множеством производителей под десятками торговых названий.

Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — веществ, участвующих в развитии воспаления, боли и лихорадки. Именно неизбирательностью объясняется как выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект, так и характерные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

• таблетки (обычные, кишечнорастворимые, пролонгированные, диспергируемые);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
• гель, крем, мазь для наружного применения;
• суппозитории ректальные;
• капли глазные (для офтальмологии);
• трансдермальные пластыри.

Формы для наружного применения создают высокую концентрацию действующего вещества в месте нанесения при минимальном системном всасывании, что снижает риск общих побочных эффектов.

¶Показания к применению

Диклофенак применяют при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• боли в спине, невралгии, миалгии;
• острые приступы подагры;
• послеоперационная и посттравматическая боль, отёки;
• гинекологические и урологические боли, в том числе первичная дисменорея;
• лихорадочные состояния (как жаропонижающее);
• воспалительные заболевания глаз (в форме капель).

¶Дозировка и способ применения

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и тяжести состояния. Обычная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 75–150 мг, разделённая на 2–3 приёма. Минимальная эффективная доза применяется в течение минимально короткого срока, необходимого для облегчения симптомов. Таблетки пролонгированного действия принимают один раз в сутки. Раствор для инъекций вводят внутримышечно, обычно не более нескольких дней подряд, после чего переходят на пероральные или наружные формы. Гели и мази наносят на поражённый участок 3–4 раза в сутки.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: боль в животе, тошнота, диспепсия, изжога, диарея. При длительном приёме возможны эрозии и язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы описано повышение риска тромботических осложнений при длительном применении высоких доз. Возможны реакции со стороны печени (повышение уровня трансаминаз), почек (задержка жидкости, повышение артериального давления), центральной нервной системы (головная боль, головокружение), а также аллергические реакции, включая бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженной сердечной, печёночной и почечной недостаточности;
• «аспириновой астме» и непереносимости НПВП;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для ряда форм — до 14 лет, для некоторых — до 18 лет).

С осторожностью применяют у пожилых людей, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и у пациентов, принимающих антикоагулянты или другие НПВП.

¶Взаимодействия

Диклофенак может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск поражения желудочно-кишечного тракта. Препарат может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови.

¶Особенности и статус

Диклофенак остаётся одним из наиболее широко применяемых обезболивающих и противовоспалительных средств в мире. Из-за риска кардиоваскулярных осложнений в ряде стран рассматривались ограничения на его применение в высоких дозах. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; безрецептурно отпускаются только формы для наружного применения, тогда как таблетки и растворы для инъекций требуют рецепта врача. Самостоятельное длительное применение без наблюдения специалиста не рекомендуется.