Диклофенак как лекарственный препарат¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для снятия боли, воспаления и жара. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций, мазей, гелей, свечей и глазных капель. Относится к числу наиболее распространённых обезболивающих средств в мире; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

¶История и происхождение

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) химиком Альфредом Заттером и его коллегами в рамках поиска новых противовоспалительных средств. В 1974 году препарат был зарегистрирован под торговым наименованием «Вольтарен» и вскоре получил широкое распространение. В 1980-х годах появились генерические версии, а срок патентной защиты истёк, что сделало диклофенак доступным в десятках стран. Сегодня он выпускается под множеством торговых названий («Диклофенак», «Вольтарен», «Ортофен», «Диклоберл» и другие).

¶Механизм действия

Диклофенак неизбирательно ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Именно простагландины опосредуют боль, отёк и повышение температуры при воспалении. Подавление их синтеза даёт обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Параллельное угнетение ЦОГ-1 в желудке и почках объясняет часть побочных действий препарата.

¶От чего помогает: основные показания

Диклофенак применяют при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, бурсит, тендинит.
• Болевой синдром: боли в спине, пояснице, мышцах и суставах, после травм и операций, при растяжениях.
• Головная и зубная боль, боль при менструации (дисменорея).
• Лихорадка при инфекционно-воспалительных состояниях.
• Постоперационное и посттравматическое воспаление, в том числе отёк после хирургических вмешательств.
• В офтальмологии: профилактика и лечение воспаления после операций на глазах, при неинфекционных конъюнктивитах.
• Мигрень: инъекционная форма используется для купирования приступов.

Препарат не устраняет причину заболевания, а облегчает симптомы, поэтому применяется как симптоматическое средство.

¶Формы выпуска и способы применения

Дозировку и длительность приёма определяет врач; бесконтрольное применение недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: изжога, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, задержка жидкости, нарушения функции почек и печени, аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих стадиях обострения, тяжёлые нарушения печени, почек и сердца, «аспириновую» астму, третий триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (для ряда форм). С осторожностью применяют у пожилых людей и при сопутствующей терапии антикоагулянтами.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений; снижает эффект некоторых гипотензивных средств; при одновременном приёме с другими НПВП и глюкокортикоидами возрастает риск язв. Совместный приём с метотрексатом и циклоспорином требует контроля. Для защиты желудка часто назначают ингибиторы протонной помпы.

¶Значение и статус

Диклофенак остаётся одним из самых востребованных обезболивающих и противовоспалительных средств. ВОЗ включает его в список основных лекарственных средств. Препарат отпускается по рецепту (инъекционные и некоторые таблетированные формы) либо без рецепта (отдельные наружные формы) в зависимости от страны и дозировки. Из-за риска сердечно-сосудистых осложнений при длительном системном применении в ряде стран ужесточены рекомендации по его использованию, что стимулировало поиск более селективных НПВП.