Бисопролол-ВЕРТЕКС — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе бисопролола, относящийся к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС», Санкт-Петербург) и применяется преимущественно при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — бисопролола фумарат (в пересчёте на бисопролол), выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5; 5 и 10 мг.

¶Действующее вещество

Бисопролол — синтетический бета-адреноблокатор второго поколения, селективно блокирующий β₁-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде и проводящей системе сердца. Селективность позволяет снижать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и потребность миокарда в кислороде, оказывая при этом меньшее влияние на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов по сравнению с неселективными бета-блокаторами (например, пропранололом). Бисопролол практически не обладает мембраностабилизирующим действием и не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Бисопролол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что определяет государственное регулирование цен на него. Оригинальный препарат — «Конкор» (производитель Merck KGaA). После истечения патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые препараты (дженерики), одним из которых является Бисопролол-ВЕРТЕКС.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Механизм действия связан с блокадой β₁-адренорецепторов, что приводит к:

• уменьшению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• снижению сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению атриовентрикулярной проводимости (отрицательный дромотропный эффект);
• снижению секреции ренина юкстагломерулярным аппаратом почек;
• уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления при длительном приёме.

Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель регулярного приёма.

¶Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 88 %. Приём пищи не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы — около 30 %. Метаболизируется в печени, выводится почками примерно в равных долях в неизменённом виде и в виде метаболитов. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пациентов с нарушением функции почек и печени выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Бисопролол-ВЕРТЕКС применяется при:

• артериальной гипертензии;
• ишемической болезни сердца (в том числе для профилактики приступов стенокардии);
• хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• декомпенсированная печёночная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (для некоторых показаний);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Особые указания и меры предосторожности

Отмена препарата должна проводиться постепенно, поскольку резкое прекращение приёма способно вызвать синдром отмены: усиление стенокардии, повышение артериального давления, тахикардию. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию). При бронхоспастических заболеваниях препарат назначают с осторожностью. Во время терапии возможно снижение способности к концентрации внимания, что важно для водителей и операторов потенциально опасных механизмов, особенно в начале лечения и при смене дозировки.

¶Формы выпуска и производитель

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в упаковках по 30 и 60 штук. Производитель — АО «ВЕРТЕКС», одно из крупных российских фармацевтических предприятий, специализирующееся на выпуске дженериков и дерматологических средств. Бисопролол-ВЕРТЕКС входит в линейку кардиологических препаратов компании.

¶Место среди аналогов

На российском фармацевтическом рынке представлено множество бисопролол-содержащих препаратов: «Конкор» и «Конкор Кор» (оригинальные), «Бисогамма», «Бипрол», «Бисопролол-Прана», «Бисопролол-СЗ» и другие. Дженерики содержат то же действующее вещество и должны подтверждать биоэквивалентность оригинальному препарату в рамках регистрационных исследований. Различия между ними могут касаться вспомогательных веществ (наполнителей, связующих, оболочек), что в отдельных случаях влияет на переносимость у конкретного пациента.

¶Взаимодействия

Бисопролол взаимодействует с рядом лекарственных средств:

• одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливает отрицательное влияние на проводимость и сократимость сердца;
• гипотензивные средства и диуретики усиливают снижение давления;
• нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект;
• инсулин и пероральные гипогликемические средства — возможно усиление гипогликемического действия с маскировкой симптомов;
• клонидин при совместном приёме требует особой осторожности при отмене.

¶Значение

Бисопролол относится к базовым препаратам современной кардиологии и широко применяется в лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Наличие доступных воспроизведённых препаратов, включая Бисопролол-ВЕРТЕКС, расширяет возможности терапии и снижает затраты пациентов и системы здравоохранения. При этом решение о назначении, дозировке и отмене препарата принимает врач; самолечение бета-блокаторами недопустимо из-за риска серьёзных нежелательных реакций.