Бисопролол Солофарм — кардиоселективный бета-блокатор¶

Бисопролол Солофарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе бисопролола, относящегося к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается российской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» (в форме таблеток, покрытых оболочкой) и применяется преимущественно при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество — бисопролола фумарат; препарат является воспроизведённым (дженериком) по отношению к оригинальному средству Конкор.

¶Действующее вещество

Бисопролол — высокоселективный блокатор β₁-адренорецепторов. Его селективность в отношении β₁-рецепторов, локализованных преимущественно в миокарде, выше, чем у метопролола и атенолола, что снижает риск бронхоспазма и влияния на периферические сосуды. Препарат не обладает мембраностабилизирующим действием и внутренней симпатомиметической активностью.

Механизм действия связан с блокированием β₁-адренорецепторов сердца, что приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде, а также к уменьшению секреции ренина в почках и подавлению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это обусловливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• артериальной гипертензии;
• ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения);
• хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии, в стабильной фазе).

В ряде случаев бисопролол назначают при нарушениях ритма сердца, однако это выходит за рамки типовых показаний и определяется индивидуально.

¶Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 88 %. Приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится в равной степени почками и через печень, поэтому при нарушении функции одного из органов существенной коррекции дозы обычно не требуется. Связь с белками плазмы — около 30 %.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая.

При сердечной недостаточности дозу увеличивают постепенно, под контролем врача, с шагом не чаще чем раз в две недели. Препарат выпускается в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора;
• синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• тяжёлая форма бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• феохромоцитома без применения альфа-адреноблокаторов;
• возраст до 18 лет (для некоторых показаний).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, похолодание конечностей. Реже возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные реакции, бронхоспазм, депрессивные состояния. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены (усиление стенокардии, повышение артериального давления), поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особые указания

Препарат с осторожностью назначают при сахарном диабете (может маскировать симптомы гипогликемии), тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях периферического кровообращения. Во время лечения необходим контроль ЧСС и артериального давления. При беременности применение возможно только при явном превышении пользы над риском; при необходимости приёма в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в начале терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и AV-блокады. Сочетание с антиаритмиками, клонидином, резерпином усиливает гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные средства снижают гипотензивное действие бисопролола. Совместный приём с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами может усиливать гипогликемическое действие.

¶Место среди аналогов

Бисопролол Солофарм относится к дженерикам бисопролола наряду с такими препаратами, как Бисопролол, Бисогамма, Нипертен, Конкор и его аналоги. Отличия между воспроизведёнными препаратами касаются вспомогательных веществ и формы выпуска, тогда как действующее вещество и его дозировка совпадают. Взаимозаменяемость определяется врачом с учётом клинической картины и переносимости.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке; по его истечении применение недопустимо.