Бисопролол 5 мг: инструкция и применение¶

Бисопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-1-адреноблокаторов, применяемый преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Дозировка 5 мг — одна из стандартных таблетированных форм, выпускаемых под международным непатентованным наименованием «бисопролол» и рядом торговых названий. Препарат отпускается по рецепту врача; приведённые ниже сведения носят справочный характер и не заменяют официальную инструкцию производителя и консультацию специалиста.

¶Фармакологические свойства

Бисопролол относится к бета-адреноблокаторам второго поколения с высокой кардиоселективностью: в терапевтических дозах он блокирует преимущественно бета-1-рецепторы миокарда и в меньшей степени влияет на бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы по сравнению с неселективными препаратами.

Механизм действия связан с уменьшением влияния симпатической нервной системы на сердце:

• снижается частота сердечных сокращений;
• уменьшается ударный и минутный объём крови;
• падает потребность миокарда в кислороде;
• угнетается активность ренин-ангиотензиновой системы почек.

При длительном приёме бисопролол уменьшает ремоделирование левого желудочка и улучшает прогноз у пациентов с сердечной недостаточностью.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бисопролол всасывается в желудочно-кишечном тракте на 80–90 %; биодоступность составляет около 88 % и мало зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится примерно в равных долях почками и через печень, поэтому при нарушениях функции этих органов возможна коррекция дозы.

¶Показания к применению

Дозировка 5 мг обычно назначается при следующих состояниях:

При хронической сердечной недостаточности схема подбора дозы начинается с 1,25 мг, затем постепенно повышается до 2,5, 5, 7,5 и 10 мг под контролем пульса, артериального давления и самочувствия пациента.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, утром натощак или во время завтрака. Кратность приёма — один раз в сутки. Доза 5 мг может быть как стартовой для части пациентов, так и поддерживающей.

Общие принципы:

• начинать лечение следует с минимальной эффективной дозы;
• повышение дозы проводят постепенно, обычно не чаще чем раз в 1–2 недели;
• отмену препарата производят медленно, в течение нескольких дней, чтобы избежать синдрома отмены;
• при пропуске приёма не удваивают следующую дозу.

Точная схема определяется врачом индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острая сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия (пульс менее 50–60 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• тяжёлая бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких;
• выраженная артериальная гипотензия;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• возраст до 18 лет (для большинства форм);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, псориазе, депрессии, феохромоцитоме, а также при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале терапии и при увеличении дозы:

• со стороны сердца и сосудов — брадикардия, гипотензия, ощущение холода в конечностях, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, утомляемость, нарушения сна, редко депрессия;
• со стороны дыхательной системы — бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• со стороны пищеварения — тошнота, диарея, запор;
• прочие — мышечная слабость, кожные реакции, снижение толерантности к глюкозе.

При появлении выраженной брадикардии, обмороков или затруднённого дыхания необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Бисопролол может усиливать действие гипотензивных средств, антиаритмиков, средств для наркоза. Одновременный приём с верапамилом или дилтиаземом повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект. Сочетание с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами требует контроля гликемии, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Пациентам не рекомендуется резко прекращать приём: это может привести к обострению стенокардии, повышению давления и тахикардии. Во время лечения следует контролировать пульс и артериальное давление, особенно в период подбора дозы.

¶Формы выпуска и хранение

Бисопролол выпускается в виде таблеток по 2,5, 5 и 10 мг, в том числе покрытых оболочкой, а также в форме таблеток, диспергируемых в полости рта. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.