Беталок ЗОК — лекарственный препарат¶

Беталок ЗОК — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола сукцината, относящегося к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов пролонгированного действия. Выпускается в форме таблеток с контролируемым высвобождением действующего вещества и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности и ряда нарушений ритма сердца. Препарат производится фармацевтической компанией AstraZeneca.

¶Состав и лекарственная форма

Действующее вещество — метопролола сукцинат, соль янтарной кислоты. В отличие от метопролола тартрата, применяемого в препаратах немедленного высвобождения, сукцинатная соль используется в системах с замедленным высвобождением. Аббревиатура «ЗОК» в названии расшифровывается как «замедленное обратное (или контролируемое) высвобождение» и указывает на особую технологию доставки.

Таблетки имеют деление на две части, что позволяет при необходимости принимать половинную дозу. Выпускаются в нескольких дозировках — обычно 25, 50, 100 и 200 мг. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и вещества, обеспечивающие формирование матрицы замедленного высвобождения.

¶Механизм действия

Метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и замедлению проводимости в проводящей системе сердца. В результате снижается потребность миокарда в кислороде, уменьшается частота приступов стенокардии и нормализуется артериальное давление.

Кардиоселективность означает, что в терапевтических дозах препарат действует в основном на бета-1-рецепторы сердца и меньше влияет на бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск побочных эффектов со стороны дыхательной системы по сравнению с неселективными бета-блокаторами, однако при высоких дозах селективность частично утрачивается.

Технология контролируемого высвобождения обеспечивает постепенное поступление вещества в кровоток в течение примерно 24 часов после приёма одной таблетки. Это позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в плазме, принимать его один раз в сутки и уменьшать выраженность пиковых побочных реакций.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность со стабильным течением (в составе комплексной терапии);
• нарушения ритма сердца, включая наджелудочковые тахикардии и профилактику приступов;
• профилактика приступов мигрени;
• функциональные расстройства сердца с тахикардией.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают после стабилизации состояния, начиная с минимальных доз и постепенно их увеличивая под контролем врача.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжёлая артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Осторожность требуется при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких, сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), нарушениях периферического кровообращения, заболеваниях печени, феохромоцитоме, беременности и в период грудного вскармливания. Резкая отмена препарата недопустима — это может привести к синдрому отмены с обострением стенокардии и повышением давления; дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: утомляемость, головокружение, головная боль, брадикардия, снижение артериального давления, похолодание конечностей, нарушения сна, тошнота. Реже наблюдаются депрессивные состояния, бронхоспазм, нарушения проводимости, кожные реакции. При появлении выраженных симптомов необходима консультация врача и коррекция терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом препаратов. Совместное применение с верапамилом и дилтиаземом повышает риск брадикардии и нарушений проводимости. Сочетание с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, изофермента CYP2D6) изменяют концентрацию метопролола в крови.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, обычно утром, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на показатели пульса и артериального давления. При переходе с других форм метопролола необходим пересчёт дозы.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо.

¶Место среди аналогов

Метопролола сукцинат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Существуют другие препараты на основе этой же соли, а также бета-блокаторы с иными действующими веществами — бисопролол, небиволол, карведилол. Выбор конкретного средства определяется клинической картиной, сопутствующими заболеваниями и переносимостью.