Азитромицин в таблетках: показания и применение¶

Азитромицин — антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина, относящееся к подклассу азалидов. В форме таблеток применяется для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, урогенитального тракта и ряда других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Действующее вещество — азитромицина дигидрат; выпускается также в виде капсул, порошка для суспензии и лиофилизата для инфузий.

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и подавляет синтез белка, препятствуя транслокации пептидов. Это приводит к остановке роста и размножения возбудителя (бактериостатический эффект), а в высоких концентрациях возможен и бактерицидный эффект. Препарат устойчив к действию кислоты желудочного сока, хорошо проникает в ткани, где создаёт концентрации, превышающие сывороточные в десятки раз. Особенность азитромицина — длительный период полувыведения (около 68 часов), что позволяет применять его короткими курсами.

¶Спектр активности

К азитромицину чувствительны:

• грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
• некоторые внутриклеточные паразиты — Toxoplasma gondii.

Устойчивы энтерококки, большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, метициллинрезистентные стафилококки.

¶Показания к применению

Таблетированная форма назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

В ряде случаев применяется для профилактики микобактериальных инфекций у пациентов с ВИЧ-инфекцией и для эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.

¶Режим дозирования

Схема приёма зависит от диагноза. Типичные варианты:

• при инфекциях дыхательных путей и кожи взрослым — 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней либо 500 мг в первый день, затем по 250 мг с 2-го по 5-й день;
• при неосложнённом хламидийном уретрите — однократно 1 г;
• при болезни Лайма — 1 г в первый день и по 500 мг с 1-го по 5-й день.

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи (при диспепсии — после еды), запивая водой. Детям дозировка рассчитывается по массе тела; таблетки по 125 мг применяются с 3 лет, по 500 мг — с 12 лет.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• возрасте до 12 лет для таблетированных форм 500 мг (для других форм — согласно инструкции);
• одновременном приёме с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью применяют при удлинении интервала QT, аритмиях, гипокалиемии, миастении, умеренных нарушениях печени и почек, в период беременности и лактации (только по назначению врача).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, реже — рвота, метеоризм, запор. Возможны головная боль, головокружение, изменение вкуса, кожная сыпь. Редко возникают серьёзные осложнения: псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, удлинение интервала QT, анафилактические реакции.

¶Лекарственные взаимодействия

Азитромицин — ингибитор изофермента CYP3A4, поэтому может повышать концентрацию одновременно принимаемых препаратов:

• антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — риск кровотечений;
• дигоксин — повышение его уровня в крови;
• циклоспорин, такролимус — усиление нефротоксичности;
• эрготамин — риск эрготизма.

Антациды, содержащие алюминий и магний, замедляют всасывание азитромицина, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.

¶Особые указания

При появлении признаков аллергии препарат отменяют. Во время лечения возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой. При длительном приёме контролируют функцию печени и картину крови. Препарат не влияет на способность управлять транспортом, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение без назначения недопустимо из-за риска неэффективности при устойчивых возбудителях и роста антибиотикорезистентности.