Айсигрин — противовирусный препарат на основе ацикловира¶

Айсигрин® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ацикловир — синтетический аналог нуклеозида пурина, обладающий противовирусной активностью в отношении вирусов группы герпеса. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) и вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая (Varicella zoster). Относится к группе противовирусных средств системного действия, класс — нуклеозидные аналоги.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (впоследствии вошла в состав GlaxoSmithKline) и стал одним из первых селективных противовирусных препаратов. Его открытие считается одним из ключевых событий в истории противовирусной терапии.

Механизм действия основан на избирательном подавлении репликации вирусной ДНК. Попадая в инфицированную клетку, ацикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой с образованием монофосфата, который затем превращается в ди- и трифосфат под действием клеточных ферментов. Именно трифосфат ацикловира является активной формой: он конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, вызывая её обрыв. Поскольку первичное фосфорилирование происходит преимущественно вирусным ферментом, препарат действует избирательно на поражённые клетки, что снижает токсичность для здоровых тканей.

Ацикловир активен в отношении вирусов Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вируса Varicella zoster, а также, в меньшей степени, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

¶Формы выпуска и состав

Айсигрин® выпускается преимущественно в виде таблеток, содержащих 200, 400 или 800 мг ацикловира. Вспомогательные вещества могут включать лактозу, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, состав зависит от конкретного производителя и регистрации в стране обращения.

Помимо таблетированной формы, ацикловир выпускается в виде мазей, кремов для наружного применения, растворов для внутривенного введения и глазных мазей. Однако под торговым наименованием «Айсигрин» в обращении встречаются прежде всего пероральные формы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса;
• генитальный герпес, в том числе первичный и рецидивирующий;
• опоясывающий лишай (Herpes zoster);
• ветряная оспа, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика герпетических инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями, в том числе после трансплантации органов и при ВИЧ-инфекции.

Эффективность препарата наиболее высока при раннем начале терапии — в первые 24–48 часов после появления симптомов.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется формой и тяжестью заболевания, возрастом и состоянием пациента. Типичные схемы:

Детям дозу рассчитывают по площади поверхности тела или массе. Курс лечения обычно составляет от 5 до 10 дней. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы, поскольку ацикловир выводится преимущественно через почки.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру, а также с осторожностью назначается при выраженной почечной недостаточности и в период беременности и лактации (когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск).

Среди возможных нежелательных реакций:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, утомляемость, в редких случаях спутанность сознания и галлюцинации (чаще у пожилых и при почечной недостаточности);
• кожные реакции — сыпь, зуд;
• изменения лабораторных показателей — повышение уровня креатинина, трансаминаз.

При внутривенном введении возможно развитие нефротоксичности, поэтому при пероральном приёме важно поддерживать достаточное потребление жидкости.

¶Особенности и взаимодействие

Ацикловир может усиливать действие иммунодепрессантов при одновременном применении. Совместный приём с пробенецидом замедляет выведение препарата. Сочетание с нефротоксичными средствами повышает риск поражения почек.

При длительном или частом применении возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру, что чаще наблюдается у пациентов с иммунодефицитом. В таких случаях применяются альтернативные препараты — фоскарнет, цидофовир.

¶Место в терапии и аналоги

Айсигрин® относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов ацикловира. Наряду с ним на рынке присутствуют оригинальный препарат Зовиракс® и другие аналоги — Ацикловир, Герпевир, Виролекс. Близким по действию является валацикловир — пролекарство ацикловира с улучшенной биодоступностью, применяемое реже (2–3 раза в сутки).

Ацикловир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Отпускается по рецепту врача (в некоторых странах таблетки в дозе 200 мг могут отпускаться без рецепта).

¶Безопасность и хранение

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности таблетированных форм, как правило, составляет 2–3 года. Самолечение герпетических инфекций без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку требует уточнения диагноза и корректировки дозы.