Ацикловир в ампулах: инструкция и применение¶

Ацикловир — синтетический противовирусный препарат из группы аналогов нуклеозидов, выпускаемый в том числе в форме раствора для инъекций (в ампулах). Инъекционная форма предназначена для внутривенного введения и применяется при тяжёлых и системных герпесвирусных инфекциях, когда пероральный или местный приём невозможен или недостаточен. Ацикловир избирательно подавляет репликацию вирусов простого герпеса (HSV-1 и HSV-2), вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV), а также применяется при некоторых других герпесвирусных инфекциях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ацикловир (международное непатентованное наименование) представляет собой ациклический аналог гуанозина. Попадая в инфицированную клетку, он фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до монофосфата, затем клеточными ферментами — до ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира конкурирует с природным дезоксигуанозинтрифосфатом и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, блокируя её удлинение. Это обеспечивает избирательность действия: препарат активен преимущественно в поражённых клетках и мало влияет на неинфицированные.

¶Форма выпуска и состав

Раствор для внутривенного введения выпускается в ампулах или флаконах в виде лиофилизированного порошка либо готового раствора. Наиболее распространена форма, содержащая в одном флаконе 250 мг или 500 мг ацикловира (в виде натриевой соли). Порошок перед применением растворяют в воде для инъекций или физиологическом растворе. Готовый раствор может содержать вспомогательные вещества и имеет щелочную реакцию, что важно учитывать при разведении.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих высокой концентрации препарата в крови:

• тяжёлые формы простого герпеса, включая генерализованные и висцеральные поражения;
• герпетическая инфекция у пациентов с иммунодефицитом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции;
• герпетический энцефалит;
• неонатальный герпес у новорождённых;
• опоясывающий лишай и ветряная оспа при тяжёлом течении или у иммунокомпрометированных пациентов;
• профилактика герпесвирусных инфекций при высоком риске у ослабленных больных.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно (медленно), обычно в течение не менее одного часа. Быстрое введение не рекомендуется из-за риска поражения почек. Дозировка определяется возрастом, массой тела, функцией почек и характером инфекции. Ориентировочные схемы:

Курс лечения обычно составляет 5–10 дней и более в зависимости от тяжести. У детей дозы рассчитываются по площади поверхности тела или массе. При почечной недостаточности дозу снижают и увеличивают интервалы между введениями.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Требуется осторожность при почечной недостаточности, обезвоживании, а также при одновременном приёме нефротоксичных препаратов. Раствор имеет высокий pH, поэтому при попадании под кожу возможны раздражение и некроз; введение строго внутривенное. Необходимо обеспечивать достаточную гидратацию пациента во время лечения.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны почек: повышение креатинина, кристаллурия, острая почечная недостаточность при быстром введении или обезвоживании;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги (чаще у пожилых и при почечной недостаточности);
• местные реакции: флебит и воспаление в месте инъекции;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, редко — анафилаксия;
• изменения в анализах крови: снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение печёночных ферментов.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с нефротоксичными средствами (аминогликозиды, амфотерицин B, циклоспорин) повышает риск поражения почек. Пробенецид снижает выведение ацикловира и увеличивает его концентрацию в крови. Сочетание с зидовудином может усиливать нейротоксичность.

¶Беременность и лактация

Применение при беременности допускается по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации вопрос о кормлении решается индивидуально.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; готовый раствор используют в течение ограниченного времени и не замораживают. Перед применением обязательна проверка прозрачности раствора и срока годности.

¶Особенности применения в медицинской практике

Инъекционный ацикловир остаётся средством выбора при угрожающих жизни герпесвирусных инфекциях, несмотря на появление более новых противовирусных препаратов (валацикловир, фамцикловир, ганцикловир). Ключевыми условиями эффективности и безопасности являются точный расчёт дозы с учётом функции почек, медленное введение и адекватная гидратация. Самолечение и самостоятельная корректировка дозы недопустимы: назначение и режим введения определяет врач.