Ацетилсалициловая кислота в кардиологии¶

Ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин) — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемое в кардиологии в качестве антиагреганта для профилактики тромботических осложнений. В малых дозах (75–100 мг) препарат необратимо подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах, блокируя синтез тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и сужение сосудов. Именно это свойство лежит в основе кардиологических показаний к применению таблеток АСК.

¶Механизм действия

Тромбоциты — безъядерные клетки, не способные синтезировать белок заново. Поэтому ингибирование ЦОГ-1 в них необратимо: эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (7–10 суток). Восстановление агрегационной способности происходит лишь по мере образования новых тромбоцитов в костном мозге. Это отличает АСК от обратимых антиагрегантов и объясняет её высокую эффективность при приёме один раз в сутки.

¶Формы выпуска и дозировки

Кардиологические дозы значительно ниже противовоспалительных (500–1000 мг). Основные формы:

Кишечнорастворимые формы снижают риск прямого повреждения слизистой желудка, но не устраняют системного действия на ЖКТ.

¶Показания

• Вторичная профилактика после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки.
• После операций аортокоронарного шунтирования, стентирования коронарных артерий.
• Стабильная и нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром.
• Первичная профилактика у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском (по назначению врача).
• Профилактика тромбозов при мерцательной аритмии, протезировании клапанов (в комбинации с другими антикоагулянтами).

¶Противопоказания

• Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ.
• Геморрагические диатезы, тромбоцитопения, нарушения свёртываемости.
• Бронхиальная астма с непереносимостью НПВП («аспириновая астма»).
• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет (риск синдрома Рея).
• Аллергия на салицилаты.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые — диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии. Серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический инсульт, аллергические реакции, бронхоспазм. Риск кровотечений возрастает при сочетании с другими антикоагулянтами, глюкокортикоидами, алкоголем.

¶Инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, обычно один раз в сутки, после еды, запивая достаточным количеством воды. Кардиологические дозы — 75–100 мг в сутки; при остром коронарном синдроме — нагрузочная доза 150–300 мг разжёванной таблетки. Длительность приёма определяется врачом и при отсутствии противопоказаний может быть пожизненной. Самостоятельное начало или отмена терапии недопустимы.

¶Взаимодействия

• Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других антикоагулянтов.
• Повышение риска кровотечений при приёме с другими НПВП, клопидогрелом.
• Снижение эффекта урикозурических средств, некоторых гипотензивных препаратов.
• Усиление токсичности метотрексата, повышение риска гипогликемии при приёме с сахароснижающими средствами.

¶Особые указания

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём АСК обычно приостанавливают за 5–7 суток. При необходимости экстренной операции сообщают врачу о приёме препарата. Пациентам с язвенным анамнезом назначают гастропротекцию (ингибиторы протонной помпы). При появлении чёрного стула, рвоты «кофейной гущей», необычных кровоподтёков следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶История

Ацетилсалициловая кислота синтезирована в 1897 году Феликсом Хоффманом в лабораториях Bayer; в 1899 году зарегистрирована как аспирин. Антиагрегантные свойства выявлены позднее: в 1950-х годах Лоуренс Крейвен наблюдал снижение инфарктов у пациентов, принимавших аспирин. В 1971 году Джон Вейн раскрыл механизм ингибирования простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию. С 1980-х годов малые дозы АСК вошли в клинические рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.