Ацеклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ацеклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемое преимущественно для устранения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По химической структуре представляет собой производное уксусной кислоты, содержащее дихлорфенильную и хинолиновую группировки. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде кремов и гелей для наружного применения. В клинической практике используется как симптоматическое средство, не влияющее на течение основного заболевания.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Ацеклофенак угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки, поэтому их подавление приводит к уменьшению отёка, боли и местного повышения температуры. Ацеклофенак относят к неселективным НПВП, то есть он воздействует на обе изоформы фермента, хотя в исследованиях отмечается относительно сбалансированное соотношение между противовоспалительным эффектом и влиянием на слизистую оболочку желудка.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–3 часа. Ацеклофенак активно связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования, и выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают ацеклофенак:

• остеоартрит (артроз) крупных и мелких суставов;
• ревматоидный артрит и другие воспалительные заболевания суставов;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• боли в нижней части спины (люмбаго, дорсалгия);
• мышечно-скелетные боли травматического или воспалительного происхождения;
• болевой синдром после операций и травм;
• альгодисменорея (болезненные менструации).

Препарат применяется для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не останавливает прогрессирование дегенеративных процессов в суставах.

¶Противопоказания

Ацеклофенак, как и другие НПВП, имеет ряд ограничений к применению:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, связанные с приёмом НПВП;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• III триместр беременности и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам;
• «аспириновая астма» и аллергические реакции на другие НПВП;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему: диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога, метеоризм. Реже возникают эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, кровотечения. Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, нарушения сна. В отдельных случаях отмечаются повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания, изменения показателей печёночных ферментов. Длительный приём в высоких дозах повышает риск тромботических осложнений.

¶Особенности приёма

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Обычная суточная доза для взрослых — 100 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости кратковременного облегчения боли возможен однократный приём 100 мг. Длительность лечения определяет врач; минимальный эффективный срок снижает риск побочных эффектов.

При одновременном применении с антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикоидами и другими НПВП возрастает риск кровотечений. Ацеклофенак может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Совместный приём с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также увеличивает вероятность желудочно-кишечных осложнений.

¶Место среди НПВП

Ацеклофенак относится к «традиционным» неселективным НПВП наряду с диклофенаком, ибупрофеном, напроксеном и кетопрофеном. По эффективности он сопоставим с диклофенаком, но, по данным ряда исследований, несколько реже вызывает поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) обладают меньшим ульцерогенным действием, однако уступают по доступности. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и риска осложнений.

¶Правовой статус и формы выпуска

В России ацеклофенак зарегистрирован как рецептурный препарат. Выпускается под несколькими торговыми наименованиями в таблетках по 100 мг, а также в виде геля 1,5 % для наружного применения. Наружные формы применяются при локальных болях в суставах и мышцах и обладают меньшим системным действием. Отпуск из аптек — по рецепту врача.