Аторвастатин: инструкция и применение¶

Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, под множеством торговых наименований (оригинальный препарат — «Липримар», многочисленные дженерики — «Аторис», «Торвакард», «Аторвастатин» и другие). Отпускается по рецепту врача.

¶От чего применяется

Основное назначение аторвастатина — коррекция нарушений липидного обмена и снижение риска атеросклеротических событий. Препарат показан при следующих состояниях:

• Первичная гиперхолестеринемия — повышенный уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) при недостаточной эффективности диеты и физической активности.
• Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия — одновременное повышение холестерина и триглицеридов.
• Гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — наследственные формы нарушения липидного обмена.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с факторами риска: сахарным диабетом, артериальной гипертензией, курением, ожирением, отягощённой наследственностью.
• Вторичная профилактика — предупреждение повторного инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии у пациентов, уже перенёсших такие события.

¶Механизм действия

Аторвастатин конкурентно подавляет фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует ключевую реакцию синтеза холестерина в печени. В ответ на снижение внутриклеточного холестерина гепатоциты увеличивают число рецепторов к ЛПНП на своей поверхности, что ускоряет захват и удаление «плохого» холестерина из кровотока. Помимо гиполипидемического эффекта, статины обладают противовоспалительным и стабилизирующим действием на атеросклеротическую бляшку.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, в одно и то же время. Начальная доза подбирается индивидуально:

Дозу повышают постепенно, с интервалом не менее 2–4 недель, ориентируясь на уровень липидов крови. Максимальная суточная доза — 80 мг. Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют липидограмму и показатели функции печени.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Активные заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) неясного генеза.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (для большинства показаний, кроме отдельных наследственных форм).
• Тяжёлые нарушения функции почек и мышц в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тошнота, диарея или запор, боли в животе, повышение активности печёночных ферментов, миалгия (мышечная боль). Редко развиваются серьёзные осложнения:

• Рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности; требует немедленной отмены препарата.
• Гепатит, холестатическая желтуха — при длительном приёме высоких доз.
• Периферическая нейропатия, аутоиммунные мышечные синдромы.

При появлении необъяснимой мышечной слабости, боли или тёмной мочи следует прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Аторвастатин метаболизируется ферментом CYP3A4, поэтому его концентрацию в крови повышают ингибиторы этого фермента: макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые азолы (итраконазол, кетоконазол), некоторые антиретровирусные препараты, грейпфрутовый сок. Одновременный приём повышает риск миопатии и рабдомиолиза. Усиливают риск также фибраты (гемфиброзил) и ниацин. Рифампицин, напротив, снижает концентрацию аторвастатина.

¶Особые указания

• Перед началом терапии и периодически в ходе лечения проверяют функцию печени.
• Пациентам с гипотиреозом, неконтролируемым сахарным диабетом и заболеваниями мышц требуется осторожность.
• Не рекомендуется сочетать с большими объёмами грейпфрутового сока.
• При беременности препарат отменяют; женщины репродуктивного возраста должны использовать надёжную контрацепцию.
• Алкоголь усиливает нагрузку на печень и повышает риск побочных эффектов.

¶Передозировка

Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку проводят симптоматическую терапию, контролируют функцию печени, почек и уровень креатинкиназы. Гемодиализ малоэффективен.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается строго по рецепту.

¶Место в терапии

Аторвастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Согласно клиническим рекомендациям, статины рассматриваются как терапия первой линии при дислипидемиях и в профилактике атеросклероза. Назначать и корректировать дозу должен врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска и сопутствующих заболеваний; самолечение недопустимо.