АСК в кардиологии: состав и применение¶

Ацетилсалициловая кислота (АСК) — органическое соединение, производное салициловой кислоты, применяемое в кардиологии в качестве антиагреганта. В cardiологической практике используется в низких дозах (как правило, 75–100 мг в сутки) для длительной профилактики тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях. Термин «состав АСК кардио» обычно относится к составу кардиологических лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты и к перечню компонентов, входящих в соответствующие препараты.

¶Химическая основа

Ацетилсалициловая кислота — сложный эфир салициловой и уксусной кислот. Эмпирическая формула — C₉H₈O₄, молярная масса — 180,16 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок слабокислого вкуса, умеренно растворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле и эфире. Впервые синтезирована в 1853 году Шарлем Фредериком Жераром, а в 1897 году Феликс Хоффман получил устойчивую форму в лаборатории компании Bayer, где в 1899 году препарат был зарегистрирован под торговым наименованием «Аспирин».

В кардиологических дозах действующее вещество — то же самое, что и в анальгетических формах; различие состоит в дозировке и лекарственной форме. Антиагрегантный эффект обусловлен необратимым ацетилированием циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах, что блокирует синтез тромбоксана A₂ — вещества, стимулирующего агрегацию тромбоцитов и вазоконстрикцию. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать фермент заново, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни (7–10 суток).

¶Состав кардиологических форм

В состав таблетированных кардиологических препаратов АСК входят:

• действующее вещество — ацетилсалициловая кислота в дозе 75, 100, 150 или 300 мг;
• наполнители — целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (в некоторых формах), крахмал;
• связующие и разрыхлители — повидон, кроскармеллоза натрия, крахмалгликолят натрия;
• скользящие вещества — стеарат магния, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• оболочка (для кишечнорастворимых форм) — сополимеры метакриловой кислоты, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, красители.

Кишечнорастворимая оболочка защищает слизистую оболочку желудка от прямого контакта с кислотой и обеспечивает высвобождение действующего вещества в щелочной среде кишечника. Существуют также формы с буферными добавками (гидроксид магния, гидроксид алюминия), снижающими раздражающее действие на желудок, и формы с модифицированным высвобождением.

¶Дозировки и режимы приёма

При остром коронарном синдроме и перед чрескожным коронарным вмешательством применяется нагрузочная доза 150–300 мг разжёванной таблетки для быстрого достижения эффекта. Поддерживающая терапия — 75–100 мг один раз в сутки, обычно пожизненно, при отсутствии противопоказаний.

¶Показания в кардиологии

Основные кардиологические показания к применению АСК:

• вторичная профилактика после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки;
• стабильная ишемическая болезнь сердца, в том числе после аортокоронарного шунтирования и стентирования;
• острый коронарный синдром и острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии);
• фибрилляция предсердий при невозможности приёма антикоагулянтов (ограниченно);
• облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей;
• первичная профилактика — только по индивидуальным показаниям, поскольку риск кровотечений может превышать пользу.

¶Противопоказания и риски

К основным противопоказаниям относятся:

• активное кровотечение любой локализации;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• геморрагические диатезы, выраженная тромбоцитопения;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• непереносимость салицилатов, «аспириновая» астма;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (риск синдрома Рея).

Наиболее значимые нежелательные эффекты — желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения слизистой, бронхоспазм, аллергические реакции, удлинение времени кровотечения. Одновременный приём с антикоагулянтами, другими НПВС, глюкокортикоидами повышает риск геморрагических осложнений.

¶Комбинированные препараты

В кардиологии применяются комбинации АСК с другими действующими веществами:

• АСК + клопидогрел — двойная антиагрегантная терапия после стентирования коронарных артерий и при остром коронарном синдроме;
• АСК + тикагрелор — альтернативная схема двойной антиагрегантной терапии;
• АСК + гидроксид магния — для снижения риска гастротоксичности;
• АСК + розувастатин или другие статины — в рамках полипилюль для профилактики сердечно-сосудистых событий.

¶Особенности применения

Эффективность АСК в кардиологических дозах подтверждена крупными рандомизированными исследованиями, в частности метаанализами Antithrombotic Trialists' Collaboration. Показано снижение риска серьёзных сосудистых событий примерно на 20–25 % при вторичной профилактике. При первичной профилактике соотношение пользы и риска менее благоприятно, поэтому решение принимается индивидуально с учётом суммарного сердечно-сосудистого риска и риска кровотечений.

Приём АСК не следует прекращать самостоятельно: резкая отмена у пациентов со стентами повышает риск тромбоза. Перед плановыми хирургическими вмешательствами вопрос о временной отмене решает лечащий врач.