Артоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Артоксикам — торговое наименование лекарственного препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является лорноксикам. Относится к классу оксикамов — производных оксикама, подгруппе НПВС с преимущественно неизбирательным ингибированием циклооксигеназы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется для купирования болевого синдрома и воспалительных процессов различного происхождения.

¶Действующее вещество

Лорноксикам — производное теноксикама, относится к оксикамам. Молекулярная масса — около 371,2 г/моль. Плохо растворим в воде, хорошо — в органических растворителях. Период полувыведения составляет в среднем 3–4 часа, что короче, чем у большинства других оксикамов (например, пироксикама и теноксикама), и позволяет применять препарат дважды в сутки.

Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, лорноксикам в терапевтических дозах воздействует на оба изофермента, что определяет как его противовоспалительную эффективность, так и характерный профиль нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶История

Лорноксикам был синтезирован в 1980-х годах в рамках поиска НПВС с улучшенным соотношением эффективности и переносимости. Препарат разработан немецкой фармацевтической компанией Nycomed (позднее вошла в состав Takeda). В ряде стран Европы лорноксикам зарегистрирован под оригинальным названием «Ксефокам» (Xefo). Торговое наименование «Артоксикам» используется производителями воспроизведённых (дженерических) препаратов, в частности рядом индийских и восточноевропейских фармкомпаний. После истечения патентной защиты оригинального средства на рынке появилось множество генериков, различающихся вспомогательными веществами и формой выпуска.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные компоненты включают целлюлозу, лактозу, стеарат магния, поливинилпирролидон и компоненты оболочки. Точный состав зависит от конкретного производителя и не является идентичным у разных дженериков.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• острый болевой синдром умеренной и высокой интенсивности;
• ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• послеоперационная боль;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии);
• люмбаго, ишиалгия, миалгия;
• альгодисменорея.

Инъекционная форма применяется преимущественно для краткосрочного купирования острой боли, после чего пациента переводят на пероральный приём.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лорноксикаму и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет).

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, у пациентов старше 65 лет и при наличии Helicobacter pylori в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются реакции со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, изжога, боль в эпигастрии, диарея. Возможны эрозии и язвы слизистой оболочки желудка, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны центральной нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, редко — депрессия. Могут наблюдаться повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания, нарушения функции печени и почек, изменения показателей крови (тромбоцитопения, лейкопения). При длительном приёме возрастает риск кардиоваскулярных осложнений, что характерно для всего класса неизбирательных НПВС.

¶Взаимодействия

Лорноксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля международного нормализованного отношения. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств. Совместное применение с препаратами лития и метотрексатом требует осторожности из-за повышения их концентрации в крови.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации лорноксикам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе ряда позиций. Отпускается по рецепту врача. Артоксикам как воспроизведённый препарат проходит процедуру регистрации и подтверждения биоэквивалентности в соответствии с требованиями регуляторных органов. В разных странах правила обращения дженериков различаются: в ЕС действует централизованная и национальные процедуры, в Индии — собственные регуляторные нормы.

¶Место в терапии

Лорноксикам занимает нишу «быстрого» НПВС с коротким периодом полувыведения, что делает его удобным для купирования острой боли и позволяет быстрее снизить дозу при риске накопления. По анальгетическому эффекту сопоставим с диклофенаком и кеторолаком, но уступает последнему по длительности действия. Выбор между оригинальным препаратом и дженериками определяется клинической ситуацией, доступностью и индивидуальной переносимостью; при этом воспроизведённые средства должны соответствовать требованиям по содержанию действующего вещества и его биодоступности.