Антиспазмин как лекарственное средство¶

Антиспазмин — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества гидрохлорид дротаверина (дротаверина гидрохлорид). Относится к фармакологической группе миотропных спазмолитиков — средств, устраняющих спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Применяется преимущественно при спастических болях в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих и мочевыводящих путях, а также в гинекологической практике. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций; в ряде стран зарегистрирован как рецептурный, в других — как безрецептурный препарат.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет дротаверин — производное изохинолина, синтезированное в 1960-х годах в Венгрии. По химическому строению и действию он близок к папаверину, но превосходит его по силе и продолжительности эффекта.

Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы IV типа. Это ведёт к накоплению внутри клетки циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), снижению концентрации ионов кальция в цитоплазме и, как следствие, к расслаблению гладкомышечных волокон. Дополнительно дротаверин блокирует кальциевые каналы клеточной мембраны. В результате снимается спазм, но не угнетается нормальная перистальтика и не развивается атония кишечника — в этом состоит отличие миотропных спазмолитиков от холинолитических средств, действующих через нервную систему.

Дротаверин не влияет на центральную нервную систему, не обладает седативным действием и не вызывает привыкания.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите;
• спастические запоры и синдром раздражённого кишечника;
• желчнокаменная болезнь, дискинезия желчевыводящих путей, спазм сфинктера Одди;
• почечная колика при мочекаменной болезни;
• спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей;
• дисменорея — болезненные менструации;
• спазм шейки матки в родах и при гинекологических процедурах;
• головные боли напряжения сосудистого и мышечного происхождения (в составе комплексной терапии).

При желчной и почечной колике инъекционная форма применяется для быстрого облегчения боли, часто в сочетании с анальгетиками.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Взрослым обычно назначают по 40–80 мг 2–3 раза в сутки. При острых коликах возможны внутримышечные инъекции по 40–80 мг. Детские дозы рассчитываются по возрасту и массе тела и назначаются врачом. Курс лечения определяется индивидуально; при необходимости длительного приёма требуется контроль со стороны специалиста.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, запор, редко — снижение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к дротаверину и вспомогательным компонентам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, выраженную сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, период лактации. При беременности применение допускается по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск; в первом триместре и в период родов препарат используют с осторожностью. В педиатрии существуют возрастные ограничения для отдельных форм.

¶История и место среди спазмолитиков

Дротаверин был разработан венгерской фармацевтической компанией «Хиноин» в 1961 году и выпущен под торговым названием «Но-шпа». Впоследствии, по истечении патентной защиты, вещество вошло в состав множества воспроизведённых (дженериковых) препаратов, одним из которых является «Антиспазмин». Аналогичные наименования встречаются на рынках стран Восточной Европы и постсоветского пространства.

Миотропные спазмолитики занимают промежуточное положение между анальгетиками и средствами, воздействующими на нервную регуляцию тонуса мышц. Их преимущество — избирательность действия на гладкую мускулатуру и отсутствие выраженного влияния на центральную нервную систему. При этом они не заменяют обезболивающие препараты при болях иной природы и не устраняют причину заболевания, а лишь снимают симптом.

¶Безопасность и особенности применения

При приёме препарата следует учитывать ряд практических моментов. Внутривенное введение проводят медленно, под контролем артериального давления, поскольку быстрое введение может вызвать его резкое снижение. Пациентам с гипотензией и сердечными заболеваниями требуется осторожность. Одновременный приём с леводопой снижает противопоказанный эффект последней, поэтому такое сочетание не рекомендуется. Дротаверин может усиливать действие некоторых гипотензивных средств.

Препарат не влияет на способность управлять транспортом в обычных дозах, однако при появлении головокружения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; раствор для инъекций требует соблюдения условий стерильности. Самолечение при острых болях в животе недопустимо: спазмолитик способен смазать клиническую картину «острого живота» и затруднить диагностику хирургической патологии.

¶Правовой статус

В Российской Федерации дротаверинсодержащие препараты зарегистрированы как лекарственные средства; часть из них отпускается без рецепта, инъекционные формы — преимущественно по рецепту. Отнесение конкретного торгового наименования к рецептурным или безрецептурным определяется регистрационными документами производителя. Информация о препарате, его дозировках и противопоказаниях излагается в официальной инструкции по медицинскому применению.