Дротаверина гидрохлорид как спазмолитик¶

Дротаверина гидрохлорид — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. По химическому строению представляет собой производное изохинолина и является синтетическим аналогом папаверина. Выпускается преимущественно в форме таблеток и раствора для инъекций; наиболее известное торговое наименование — «Но-шпа», также распространены дженерики под международным непатентованным наименованием.

¶Механизм действия

Дротаверин действует непосредственно на гладкомышечные клетки, а не через нервную систему, что отличает его от холинолитиков и других нейротропных спазмолитиков. Основной механизм связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению внутри клетки циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ снижает концентрацию ионов кальция в цитоплазме, нарушая взаимодействие сократительных белков — актина и миозина. В результате гладкая мышца расслабляется независимо от типа иннервации органа.

Дополнительно препарат блокирует кальциевые каналы и обладает слабым ингибирующим влиянием на натриевые каналы. Эти эффекты усиливают спазмолитическое действие и объясняют его эффективность при спазмах различного происхождения.

¶Показания к применению

Дротаверин применяется при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника (гастралгия, кишечная колика, синдром раздражённого кишечника);
• спазмы желчевыводящих путей (желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит);
• спазмы мочевыводящих путей (почечная колика, цистит, пиелит);
• гинекологические спазмы, включая дисменорею и угрозу выкидыша (под контролем врача);
• головные боли напряжения сосудистого и мышечного компонента.

Препарат не устраняет причину заболевания, а лишь снимает симптом спазма, поэтому используется в составе комплексной терапии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь дротаверин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 25–91 % в зависимости от формы и приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45–60 минут. Связь с белками плазмы высокая — около 95–98 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и частично в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 8–10 часов. При внутривенном введении эффект развивается через 2–4 минуты, при внутримышечном — через 5–10 минут.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — снижение артериального давления;
• со стороны пищеварения: тошнота, запор, редко — повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• со стороны крови: крайне редко — снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, выраженную сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, период лактации. При беременности применение возможно только по назначению врача. С осторожностью назначают детям и пациентам с атеросклерозом коронарных артерий.

¶Взаимодействие и особенности применения

Дротаверин ослабляет действие леводопы (противопаркинсонического средства), поэтому при одновременном приёме требуется коррекция дозы. Он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов, снижающих давление. Совместим с большинством обезболивающих и противовоспалительных средств.

При приёме внутрь таблетку обычно не разжёвывают. Раствор для инъекций применяется в условиях стационара при острых состояниях. Длительность курса и дозировка определяются индивидуально в зависимости от характера и тяжести спазма.

¶Место в терапии

Благодаря избирательному действию на гладкую мускулатуру и отсутствию выраженных холинолитических эффектов (сухости во рту, нарушения аккомодации, задержки мочеиспускания), дротаверин широко используется в гастроэнтерологии, урологии, гинекологии и неврологии. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и выпускается в виде множества воспроизведённых лекарственных средств.