Амоксициллин с клавулановой кислотой (Виал)¶

Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал — комбинированный антибактериальный препарат российского производства, содержащий полусинтетический пенициллиновый антибиотик амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе защищённых пенициллинов и применяется для лечения бактериальных инфекций, в том числе вызванных штаммами микроорганизмов, продуцирующими бета-лактамазы.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента:

• Амоксициллин — полусинтетическое производное ампициллина, антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя транспептидазную реакцию.
• Клавулановая кислота — соединение, вырабатываемое бактерией Streptomyces clavuligerus. Само по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазы — ферменты, разрушающие пенициллины.

Соотношение компонентов в лекарственной форме для парентерального применения обычно составляет 5:1 (например, 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты либо 1000 мг и 200 мг соответственно). Точные дозировки определяются конкретной фасовкой производителя.

¶Механизм действия

Многие бактерии приобретают устойчивость к пенициллинам за счёт выработки бета-лактамаз — ферментов, гидролизующих бета-лактамное кольцо антибиотика и лишающих его активности. Клавулановая кислота, имея структурное сходство с пенициллинами, связывается с активным центром этих ферментов и необратимо их инактивирует. Это защищает амоксициллин от разрушения, расширяя спектр его действия на бета-лактамазопродуцирующие штаммы.

Комбинация действует бактерицидно, нарушая целостность клеточной стенки и приводя к лизису микроорганизма.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных возбудителей:

Не активен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) и ряда внутриклеточных возбудителей.

¶Показания к применению

Парентеральная форма предназначена для лечения инфекций средней и тяжёлой степени, когда пероральный приём невозможен или недостаточен:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• гинекологические инфекции;
• сепсис;
• профилактика послеоперационных осложнений.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения оба компонента быстро достигают высоких концентраций в плазме крови и хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях. Период полувыведения составляет около одного часа. Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Клавулановая кислота метаболизируется частично и выводится как почками, так и через кишечник.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам и другим бета-лактамам;
• наличии в анамнезе тяжёлых аллергических реакций на антибиотики;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (риск кожных реакций);
• тяжёлой печёночной недостаточности.

Наиболее частые нежелательные реакции — диарея, тошнота, кандидоз слизистых оболочек, кожная сыпь, крапивница. Реже наблюдаются холестатическая желтуха, повышение активности печёночных ферментов, псевдомембранозный колит, суперинфекция. Возможны реакции в месте инъекции.

¶Особенности применения

Перед началом терапии необходимо уточнить наличие аллергии на бета-лактамные антибиотики. При длительном лечении рекомендуется периодический контроль функции печени, почек и картины крови. Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и в период лактации применяется только по строгим показаниям.

Не рекомендуется одновременный приём с аллопуринолом (повышает риск сыпи), метотрексатом (усиливает его токсичность) и некоторыми антикоагулянтами. Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов.

¶Место среди аналогов

Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов. Оригинальным препаратом комбинации является Аугментин. Помимо «Виала», на российском рынке присутствуют и другие дженерики — Амоксиклав, Панклав, Флемоклав Солютаб (пероральные формы) и ряд парентеральных аналогов. Выбор конкретного препарата определяется доступностью, формой выпуска и клинической ситуацией.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке. Готовый раствор должен использоваться в течение установленного времени, поскольку его стабильность ограничена.