Аминакон — антибиотик группы аминогликозидов¶

Аминакон — антибактериальный лекарственный препарат, относящийся к группе аминогликозидных антибиотиков. Действующим веществом является канамицин (в форме сульфата), а сам аминакон представляет собой одно из торговых наименований этого антибиотика, выпускавшееся преимущественно в странах бывшего СССР. Применяется главным образом для лечения инфекций, вызванных чувствительными к канамицину микроорганизмами, в том числе туберкулёза в качестве резервного противотуберкулёзного средства.

¶Общие сведения

Аминогликозиды — класс природных и полусинтетических антибиотиков, объединённых общей химической структурой: в их молекуле присутствуют аминосахара, соединённые гликозидными связями с агликоновым фрагментом. Канамицин был выделен в 1957 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces kanamyceticus японским исследователем Хамão Умэдзавой и его коллегами. Препарат нашёл широкое применение в клинической практике, а его торговые наименования варьировались в зависимости от страны и производителя. На постсоветском пространстве одним из таких наименований стал «аминакон».

По химическому строению канамицин близок к неомицину и гентамицину. Молекула канамицина состоит из двух аминосахаров (канаминоза и 6-амино-6-дезокси-D-глюкозы) и аминоциклитола дезоксистрептамина. Различают канамицин А, В и С; наибольшей антибактериальной активностью обладает канамицин А.

¶Механизм действия

Аминогликозиды, включая канамицин, действуют бактерицидно. Их молекулы необратимо связываются с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что приводит к нарушению считывания генетической информации с матричной РНК. В результате синтезируются дефектные белки, а также нарушается проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизма. Это подавляет рост и размножение бактерий и в итоге вызывает их гибель.

Действие препарата зависит от концентрации: чем выше концентрация антибиотика в среде, тем выраженнее эффект. Аминогликозиды активны преимущественно против аэробных грамотрицательных бактерий, а также некоторых грамположительных микроорганизмов. Они неэффективны в отношении анаэробов, поскольку для проникновения внутрь клетки им необходим кислородзависимый транспорт через мембрану.

¶Спектр активности

Канамицин проявляет активность в отношении широкого круга возбудителей:

• грамотрицательные палочки — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
• грамположительные кокки — Staphylococcus aureus (в том числе некоторые пенициллинорезистентные штаммы);
• микобактерии туберкулёза (Mycobacterium tuberculosis).

К канамицину устойчивы пневмококки, стрептококки, анаэробные микроорганизмы, грибы и вирусы. Устойчивость бактерий к аминогликозидам развивается медленно и связана в основном с выработкой ферментов, инактивирующих антибиотик (ацетилтрансфераз, фосфотрансфераз, аденилилтрансфераз), а также с нарушением проникновения препарата через клеточную стенку.

¶Применение

Аминакон (канамицин) применялся при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе:

• инфекции дыхательных путей и лёгких (пневмония, бронхит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе при дизентерии);
• туберкулёз лёгких и других органов — как препарат резерва при устойчивости микобактерий к основным противотуберкулёзным средствам.

Препарат вводили преимущественно внутримышечно, реже внутривенно; существовали и таблетированные формы для приёма внутрь, однако при этом способе введения всасывание в желудочно-кишечном тракте незначительно, поэтому системного эффекта практически не достигается. Канамицин не всасывается при приёме внутрь и действует только в просвете кишечника, что использовалось при кишечных инфекциях.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие аминогликозиды, канамицин обладает значительной токсичностью, что ограничивает его применение. Основные нежелательные эффекты:

• ототоксичность — поражение слухового нерва вплоть до необратимой глухоты; риск возрастает при длительном лечении и высоких дозах;
• нефротоксичность — повреждение почечных канальцев, нарушение функции почек;
• нейротоксичность — головокружение, головная боль, парестезии, в редких случаях нервно-мышечная блокада;
• аллергические реакции, нарушения со стороны крови и пищеварительной системы.

Препарат противопоказан при невритах слухового нерва, тяжёлых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и лактации, а также при повышенной чувствительности к аминогликозидам. Во время лечения необходим контроль функции почек и слуха. Аминогликозиды не следует сочетать с другими ото- и нефротоксичными средствами (например, с петлевыми диуретиками), поскольку это усиливает побочные эффекты.

¶Место в современной медицине

Во второй половине XX века канамицин и его торговые формы, включая аминакон, широко применялись в клинической практике. Однако с появлением более безопасных и эффективных антибиотиков — полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, фторхинолонов — их использование существенно сократилось. В современной медицине канамицин сохраняет ограниченное значение, главным образом как резервный противотуберкулёзный препарат второго ряда и в отдельных схемах лечения тяжёлых инфекций при подтверждённой чувствительности возбудителя. В ряде стран выпуск препарата под наименованием «аминакон» прекращён, а сам канамицин доступен под другими торговыми названиями.

Особенностью аминогликозидов остаётся необходимость строгого дозирования и мониторинга концентрации препарата в крови, поскольку терапевтический диапазон узок, а передозировка чревата необратимыми осложнениями.