Амброксола гидрохлорид как муколитическое средство¶

Амброксола гидрохлорид — синтетическое производное бромгексина, относящееся к группе муколитических (секретолитических) средств и применяемое для разжижения вязкой мокроты и облегчения её выведения из дыхательных путей. По химической структуре представляет собой транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]циклогексанол в форме гидрохлорида. Выпускается в виде таблеток, сиропа, раствора для инъекций и ингаляций под множеством торговых наименований (Амброксол, Амбробене, Лазолван, Амброгексал и другие).

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Амброксол стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, изменяя состав бронхиального секрета: увеличивает содержание муцина и снижает долю кислых мукополисахаридов, что уменьшает вязкость мокроты. Препарат активирует движение ресничек мерцательного эпителия, способствуя мукоцилиарному клиренсу — продвижению разжиженной мокроты к верхним отделам дыхательных путей. Дополнительно амброксол стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах, что улучшает скольжение секрета и защищает эпителий.

Установлено также противовоспалительное и антиоксидантное действие: препарат снижает высвобождение гистамина, лейкотриенов и цитокинов из тучных клеток и базофилов. При местном применении в виде ингаляций и интраназально усиливает проникновение антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхиальный секрет и лёгочную ткань.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 70–80 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Связывание с белками плазмы — около 90 %. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени путём конъюгации, образуя дибромантраниловую кислоту и глюкурониды. Период полувыведения — 7–12 часов; при хронической почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острые и хронические заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты (трахеит, бронхит, пневмония);
• бронхиальная астма в составе комплексной терапии;
• бронхоэктатическая болезнь;
• респираторный дистресс-синдром новорождённых (в форме раствора для инъекций);
• стимуляция синтеза сурфактанта у недоношенных детей;
• предоперационная подготовка и послеоперационный период при вмешательствах на органах дыхания.

¶Способ применения и дозы

Дозы зависят от формы выпуска и возраста пациента.

Таблетки принимают после еды, запивая водой. Ингаляции проводят в виде 0,9 % раствора натрия хлорида с добавлением препарата. Курс лечения обычно составляет 5–10 дней; при необходимости продлевается по назначению врача. При тяжёлой почечной недостаточности интервалы между приёмами увеличивают.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• гиперчувствительности к амброксолу или бромгексину;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эпилепсии и судорожном синдроме;
• беременности в первом триместре;
• детском возрасте до 2 лет (для приёма внутрь) и до 6 лет (для некоторых форм).

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, во втором и третьем триместрах беременности, в период лактации, при бронхиальной астме и слабости мукоцилиарного клиренса.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят транзиторный характер:

• со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, диспепсия, редко — диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, слабость, редко — головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, в единичных случаях — анафилактический шок;
• редко — сухость слизистых оболочек дыхательных путей.

При появлении тяжёлых реакций приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Амброксол повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина) в бронхиальном секрете. Совместное применение с противокашлевыми средствами (например, кодеином) нежелательно, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет выведение разжиженной мокроты. Не рекомендуется одновременный приём с препаратами, раздражающими слизистую желудка, из-за риска усиления гастротоксичности.

¶Особые указания

При лечении необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, что усиливает муколитический эффект. У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель в начале терапии. При тяжёлых нарушениях функции почек требуется увеличение интервалов между дозами. В период беременности препарат применяют только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Формы выпуска и хранение

Амброксола гидрохлорид выпускается в виде таблеток по 30 мг, сиропа 15 и 30 мг/5 мл, раствора для приёма внутрь и ингаляций, раствора для инъекций 7,5 мг/мл. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности таблеток — обычно 3–5 лет, сиропов — 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Амброксол входит в клинические рекомендации по лечению острых и хронических бронхитов, пневмоний и других заболеваний с нарушением бронхиальной секреции. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Благодаря доказанной эффективности и относительно благоприятному профилю безопасности он остаётся одним из наиболее назначаемых муколитиков в пульмонологической и педиатрической практике.