Агтеминол как лекарственное средство¶

Агтеминол — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Препарат применяется преимущественно в странах Восточной Европы и постсоветского пространства для симптоматического лечения болевого синдрома и воспалительных состояний опорно-двигательного аппарата. Выпускается, как правило, в форме таблеток и геля для наружного применения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет нимесулид — сульфонанилидное производное, синтезированное в 1971 году и введённое в клиническую практику в Италии в 1985 году. Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Нимесулид относится к препаратам с преимущественной селективностью в отношении ЦОГ-2, что снижает (но не устраняет полностью) риск повреждения слизистой оболочки желудка по сравнению с неселективными НПВС.

Агтеминол является одним из многих торговых названий нимесулида наряду с такими, как Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил. Действующее вещество в разных препаратах идентично, различия касаются вспомогательных компонентов, дозировки и формы выпуска.

¶Формы выпуска и состав

Препарат встречается в нескольких лекарственных формах:

В состав таблеток входят вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза, магния стеарат и другие компоненты, обеспечивающие стабильность и биодоступность. Гель содержит основу, способствующую проникновению действующего вещества через кожу.

¶Показания к применению

Агтеминол применяется для симптоматической терапии, то есть для облегчения состояния, а не устранения причины заболевания. Основные показания:

• остеоартроз и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в спине, пояснице, суставах;
• посттравматические воспаления мягких тканей (ушибы, растяжения);
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния (кратковременно).

Препарат не предназначен для длительного приёма без контроля врача. Курс лечения, как правило, ограничивается несколькими днями или неделями.

¶Противопоказания

К применению препарата относятся серьёзные ограничения:

• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• период беременности (особенно третий триместр) и грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблетированных форм);
• склонность к кровотечениям.

Отдельного внимания заслуживает гепатотоксичность нимесулида. В ряде стран (Испания, Финляндия, Ирландия) регистрация нимесулида была приостановлена или ограничена из-за случаев тяжёлого поражения печени. В связи с этим приём препарата требует осторожности и врачебного контроля.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, боль в эпигастрии, диарея. Возможны головокружение, головная боль, кожные высыпания, повышение активности печёночных ферментов. В редких случаях развиваются тяжёлые реакции — желудочно-кишечные кровотечения, анафилактический шок, гепатит.

При наружном применении геля системные побочные эффекты минимальны, однако возможны местные реакции: покраснение, жжение, зуд в месте нанесения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 90 %. Вещество активно связывается с белками плазмы (до 99 %), метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9. Период полувыведения — от 2 до 5 часов. Выводится преимущественно с мочой, в меньшей степени — с калом.

При наружном применении системная абсорбция незначительна, что снижает риск общих побочных реакций.

¶Правовой статус и обращение

Агтеминол относится к рецептурным или безрецептурным препаратам в зависимости от национального законодательства конкретной страны. В России нимесулид в таблетированной форме отпускается по рецепту, гель может реализовываться без рецепта. Препарат не входит в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВС (ибупрофен, диклофенак) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Он обеспечивает выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект, сопоставимый с диклофенаком, при несколько меньшем риске гастротоксичности. Однако профиль безопасности нимесулида остаётся предметом дискуссий в медицинском сообществе, что отражено в ограничительных мерах регуляторов ряда стран.

¶Аналоги

К структурным аналогам и препаратам с тем же действующим веществом относятся Найз, Нимесил, Нимулид, Апонил, Месулид. К препаратам со сходным механизмом действия, но иным составом — диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, мелоксикам, целекоксиб. Замена одного препарата другим должна производиться по согласованию с врачом, поскольку дозировки и переносимость различаются.

¶Особые указания

При приёме Агтеминола следует избегать одновременного использования других НПВС и глюкокортикоидов во избежание усиления побочных эффектов. Препарат может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, повышать токсичность некоторых противоопухолевых препаратов. Одновременный приём с антикоагулянтами увеличивает риск кровотечений. Во время лечения целесообразно контролировать функцию печени и почек, особенно при длительном применении.