Афобазол — анксиолитик для лечения тревожных расстройств¶

Афобазол — лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных средств), действующим веществом которого является фабомотизол. Применяется для лечения тревожных расстройств, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, а также для купирования тревоги у пациентов с соматическими заболеваниями. Препарат был разработан в России в 1990-х годах и с тех пор широко используется в отечественной медицинской практике. Афобазол не относится к бензодиазепинам, не вызывает привыкания и не обладает миорелаксантным или противосудорожным действием, что отличает его от классических транквилизаторов.

¶История создания

Фабомотизол был синтезирован в Научно-исследовательском институте фармакологии имени В. В. Закусова (ныне — НИИ фармакологии имени В. В. Закусова, входящий в структуру РАМН, позднее — в систему Минобрнауки). Разработка велась в конце 1980-х — начале 1990-х годов группой исследователей под руководством академика Сергея Борисовича Середенина. Препарат был зарегистрирован в России в 2003 году и выпускается в виде таблеток для перорального приёма.

¶Механизм действия

Фабомотизол является селективным анксиолитиком, механизм действия которого связывают с модуляцией ГАМК-ергической системы — основного тормозного нейромедиаторного пути центральной нервной системы. Предполагается, что препарат взаимодействует с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторного комплекса, однако не так, как классические бензодиазепины: он не вызывает выраженной седации, мышечной релаксации и не формирует зависимости. Кроме того, обсуждается влияние фабомотизола на экспрессию гена белка, переносящего холестерин (TSPO), что может быть связано с его нейропротекторными и анксиолитическими эффектами.

По данным производителя, препарат также обладает вегетостабилизирующим действием — способствует нормализации работы вегетативной нервной системы, что проявляется уменьшением сердцебиения, потливости и других симптомов тревоги.

¶Показания к применению

Афобазол применяется при следующих состояниях:

• генерализованное тревожное расстройство;
• тревожные состояния, связанные с соматическими заболеваниями;
• неврастения и расстройства адаптации с тревожным компонентом;
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• вегетативные расстройства.

Препарат назначают взрослым пациентам. Курс лечения обычно составляет от двух до четырёх недель, при необходимости может быть продлён. Выпускается в дозировке 10 мг и 5 мг (для детей старшего возраста и при непереносимости).

¶Фармакокинетика

Фабомотизол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 1–2 часов, что требует многократного приёма в течение суток (обычно 2–3 раза в день).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Афобазол обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны аллергические реакции, головная боль, головокружение, тошнота, сонливость или, наоборот, возбуждение. Препарат не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, при беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно), а также в детском возрасте до 18 лет (для дозировки 10 мг). Не следует одновременно принимать с другими анксиолитиками без назначения врача.

¶Место в терапии и критика

Афобазол занимает нишу «дневного» анксиолитика: его назначают пациентам, которым нежелательны седативный эффект и риск зависимости от бензодиазепинов. В то же время препарат не входит в международные клинические рекомендации по лечению тревожных расстройств (например, рекомендации Национального института здоровья и совершенствования медицинской помощи Великобритании NICE или Американской психиатрической ассоциации), и его эффективность подтверждена преимущественно исследованиями, проведёнными в России. Зарубежные эксперты часто отмечают недостаток качественных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний, соответствующих международным стандартам доказательной медицины. Это делает афобазол предметом дискуссий между сторонниками и критиками.

¶Аналоги и сравнение

К анксиолитикам, применяемым при тревожных расстройствах, относятся:

• бензодиазепины (диазепам, феназепам) — сильное противотревожное действие, но риск зависимости и седации;
• буспирон — небензодиазепиновый анксиолитик, применяется при генерализованном тревожном расстройстве;
• гидроксизин — анксиолитик с антигистаминным компонентом;
• антидепрессанты (СИОЗС, СИОЗСН) — препараты первой линии при генерализованном тревожном расстройстве в международной практике.

Афобазол отличается от перечисленных средств профилем переносимости и позиционируется как препарат для длительного приёма без риска привыкания.

¶Формы выпуска и хранение

Афобазол выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается из аптек по рецепту врача (в некоторых странах — без рецепта, в зависимости от национального законодательства).

¶Значение

Афобазол является одним из немногих оригинальных российских анксиолитиков, разработанных после распада СССР и внедрённых в клиническую практику. Его появление расширило возможности врачей в лечении тревожных состояний, особенно у пациентов, опасающихся зависимости от бензодиазепинов. Вместе с тем препарат остаётся малоизвестным за пределами России и стран СНГ, а его доказательная база продолжает обсуждаться в медицинском сообществе.