Адарон — антипсихотический препарат¶

Адарон (международное непатентованное наименование — галоперидол) — антипсихотический лекарственный препарат из группы производных бутирофенона, применяемый преимущественно в психиатрии для лечения психозов, острых и хронических состояний с продуктивной симптоматикой. Адарон — одно из торговых наименований галоперидола, выпускаемое в ряде стран; действующее вещество относится к типичным (классическим) нейролептикам первого поколения.

¶Общая характеристика

Галоперидол был синтезирован в 1958 году в Бельгии в лабораториях компании Janssen Pharmaceutica под руководством Поля Янссена. Это один из первых представителей класса бутирофенонов, вошедший в клиническую практику в конце 1950-х годов. Адарон как торговое название используется преимущественно в странах Восточной Европы и постсоветского пространства.

Препарат оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное главным образом блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической системе головного мозга. Дополнительно он влияет на серотониновые рецепторы, что вносит вклад в его клинический профиль.

¶Механизм действия

Основной механизм связан с антагонизмом к дофаминовым рецепторам второго типа. Блокада этих рецепторов в мезолимбическом пути устраняет или ослабляет бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Одновременно блокада рецепторов в нигростриарной системе обусловливает экстрапирамидные побочные эффекты, а в тубероинфундибулярной — повышение уровня пролактина.

Галоперидол обладает высокой аффинностью к D2-рецепторам, что объясняет как его эффективность, так и значительную частоту неврологических нежелательных реакций по сравнению с атипичными антипсихотиками.

¶Показания к применению

Адарон применяется при следующих состояниях:

• острые и хронические психозы, в том числе шизофрения;
• психомоторное возбуждение различного происхождения;
• бредовые и галлюцинаторные расстройства;
• делирий и спутанность сознания;
• маниакальные состояния;
• тики, в том числе синдром Туретта;
• в анестезиологии — как противорвотное средство и для нейролептаналгезии.

Формы выпуска включают таблетки, раствор для инъекций, капли для приёма внутрь и пролонгированные формы (деканоат галоперидола) для внутримышечного введения с длительным действием.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и связан преимущественно с блокадой дофаминовых рецепторов:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия, дистония);
• поздняя дискинезия при длительном приёме;
• злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное осложнение;
• гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла;
• седация, сонливость;
• антихолинергические эффекты;
• удлинение интервала QT на ЭКГ, риск аритмий.

Для коррекции экстрапирамидных нарушений применяют антихолинергические средства (например, тригексифенидил).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к бутирофенонам, при болезни Паркинсона, тяжёлых поражениях печени и почек, коматозных состояниях, угнетении центральной нервной системы. Осторожность требуется при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. У пожилых пациентов с деменцией повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности.

¶Взаимодействия

Галоперидол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, опиоиды, снотворные. Совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск опасных аритмий. Леводопа и другие дофаминергические средства ослабляют антипсихотический эффект и могут усиливать психотическую симптоматику. Карбамазепин и рифампицин снижают концентрацию галоперидола в крови.

¶Место в терапии

Несмотря на появление атипичных антипсихотиков во второй половине 1980-х и в 1990-х годах, галоперидол сохраняет позиции в клинической практике. Его используют при острых психотических состояниях, требующих быстрого и мощного эффекта, а также при непереносимости или недостаточной эффективности атипичных препаратов. Пролонгированные формы удобны для поддерживающей терапии пациентов с низкой приверженностью лечению.

Всемирная организация здравоохранения включила галоперидол в Перечень основных лекарственных средств — документ, определяющий минимальный набор препаратов, необходимых системе здравоохранения.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран галоперидол отпускается только по рецепту врача. В Российской Федерации он входит в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и относится к сильнодействующим веществам. Назначение и применение контролируются медицинскими учреждениями.

Адарон как торговое наименование зарегистрирован в ряде государств; конкретные формы выпуска и дозировки зависят от производителя и национальных регуляторных требований.