Золадекс — противоопухолевый препарат гозерелин¶

Золадекс (действующее вещество — гозерелин) — противоопухолевый лекарственный препарат из группы синтетических аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Применяется преимущественно в онкологии и гинекологии для гормональной терапии гормонозависимых опухолей и ряда заболеваний, связанных с избыточной продукцией половых гормонов. Выпускается в виде депо-формы для подкожного введения (имплантат и раствор для инъекций пролонгированного действия). Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией AstraZeneca.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество — гозерелин (гозерелина ацетат) — синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого гипоталамусом. Природный ГнРГ регулирует выработку гипофизом лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, которые, в свою очередь, стимулируют синтез половых гормонов — эстрогенов у женщин и тестостерона у мужчин.

Гозерелин связывается с рецепторами ГнРГ в гипофизе. При длительном введении препарат вызывает стойкую десенситизацию рецепторов и подавление импульсной секреции гонадотропинов. Результатом становится снижение уровня ЛГ и ФСГ, а затем — падение концентрации половых гормонов в крови. У женщин это приводит к состоянию, близкому к искусственной менопаузе; у мужчин — к снижению уровня тестостерона до кастрационного уровня.

Важная особенность: в первые недели применения возможно кратковременное повышение уровня половых гормонов (эффект «вспышки»), что требует осторожности при некоторых локализациях опухолей.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими депо-формами, обеспечивающими пролонгированное действие:

Депо-форма обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, что позволяет вводить препарат с большими интервалами. Имплантат вводится через специальный аппликатор.

¶Показания к применению

¶В онкологии

• Рак предстательной железы — один из основных показаний; применяется для гормональной терапии распространённых форм.
• Рак молочной железы у женщин в пременопаузе и перименопаузе — при гормонозависимых опухолях.

¶В гинекологии

• Эндометриоз — для подавления роста эндометриоидных очагов.
• Миома матки — для уменьшения размеров узлов перед операцией.
• Дисфункциональные маточные кровотечения — при необходимости гормональной коррекции.
• Эндометриальная гиперплазия.

¶Вспомогательные репродуктивные технологии

Применяется в протоколах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) для контроля овуляции и предотвращения преждевременного пика ЛГ.

¶Способ применения и режим дозирования

Препарат вводится медицинским персоналом подкожно в переднюю брюшную стенку. Режим дозирования зависит от показания: при раке предстательной железы обычно используется депо-форма на 3 месяца, при гинекологических заболеваниях — на 28 дней. Курс лечения определяется индивидуально. Самостоятельное введение не допускается.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с подавлением половых гормонов:

• приливы жара, повышенная потливость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция у мужчин;
• сухость влагалища, аменорея у женщин;
• головная боль, изменения настроения;
• местные реакции в месте инъекции (боль, покраснение, гематома);
• возможны артралгии, отёки, изменения массы тела.

При длительном применении у мужчин и женщин возрастает риск снижения минеральной плотности костной ткани (остеопороз).

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гозерелину или компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (по большинству показаний);
• при раке предстательной железы — отдельные состояния, связанные с риском компрессии спинного мозга (требуется оценка врача).

¶Особые указания

В первые недели терапии возможно транзиторное усиление симптомов из-за эффекта «вспышки» — временного повышения уровня половых гормонов. При метастазах в позвоночник или обструкции мочевыводящих путей у мужчин это требует медицинского наблюдения.

При лечении гинекологических заболеваний после отмены препарата менструальный цикл обычно восстанавливается в течение нескольких месяцев.

Пациентам с остеопорозом в анамнезе или факторами риска рекомендуется контроль плотности костной ткани.

¶Аналоги и дженерики

К той же фармакологической группе (аналоги ГнРГ) относятся препараты на основе других действующих веществ: лейпрорелина, трипторелина, бусерелина, нафарелина. Они имеют сходный механизм действия, но различаются по форме выпуска, длительности действия и конкретным показаниям. Выбор конкретного препарата определяется врачом.

¶Правовой статус

Гозерелин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в Российской Федерации. Отпускается по рецепту врача. Применение возможно только по назначению и под контролем медицинского специалиста.

¶См. также

• Гонадотропин-рилизинг-гормон
• Гормональная терапия опухолей
• Рак предстательной железы
• Эндометриоз