Винпоцетин: характеристика и применение¶

Винпоцетин — синтетическое лекарственное средство, производное алкалоида винкамина, применяемое преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровообращения и метаболизма нервной ткани. Относится к группе церебровазодилататоров и ноотропов; в ряде стран выпускается также под названием «Кавинтон». Винпоцетин не является природным алкалоидом: он получается полусинтетическим путём из винкамина, выделяемого из растения барвинок малый (Vinca minor).

¶Химическая характеристика

По химической структуре винпоцетин представляет собой этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (этил аповинкаминат). Брутто-формула — C₂₂H₂₆N₂O₂, молекулярная масса около 350,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях и кислотах. Выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, а также в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий (ампулы по 2 мл 0,5 % раствора).

¶Механизм действия

Фармакологическое действие винпоцетина многофакторно и связано с несколькими механизмами:

• Улучшение мозгового кровотока. Препарат повышает церебральную перфузию, снижает сопротивление мозговых сосудов, избирательно усиливая кровоснабжение ишемизированных участков без эффекта «обкрадывания».
• Влияние на нейротрансмиттеры. Угнетает фосфодиэстеразу (ФДЭ-1), повышая содержание циклического АМФ и цАМФ в гладкомышечных клетках и нейронах; модулирует обмен катехоламинов, серотонина и глутамата.
• Реологические эффекты. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов, что улучшает микроциркуляцию.
• Антиоксидантное и нейропротекторное действие. Уменьшает перекисное окисление липидов, стабилизирует мембраны нейронов, снижает накопление глутамата и кальция в клетках при ишемии.
• Вазодилатация. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов преимущественно церебрального бассейна, слабее влияет на периферические сосуды.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь винпоцетин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 50–60 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 66 %. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита — аповинкаминовой кислоты, которая частично сохраняет фармакологическую активность. Период полувыведения составляет примерно 4–6 часов; выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в небольшой степени с желчью. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Показания к применению

В клинической практике винпоцетин применяется при состояниях, связанных с нарушением мозгового кровообращения и метаболизма нервной ткани:

• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт в подостром периоде, транзиторные ишемические атаки);
• дисциркуляторная энцефалопатия, сосудистая деменция;
• последствия черепно-мозговых травм;
• нарушения памяти, головокружение, шум в ушах сосудистого генеза;
• офтальмологические состояния — некоторые формы ангиопатии сетчатки, вторичная глаукома;
• сосудистые нарушения слуха.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• острой фазе геморрагического инсульта;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца, в том числе при неконтролируемой аритмии;
• выраженной ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (до 18 лет);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью применяется при повышенном внутричерепном давлении, эпилепсии, нарушениях свёртываемости крови, а также при одновременном приёме антикоагулянтов и антиагрегантов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, ощущение приливов;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко — тремор, судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — сухость во рту, тошнота, изжога;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница.

При внутривенном введении возможно кратковременное падение артериального давления, поэтому инфузии проводят под контролем гемодинамики.

¶Лекарственные взаимодействия

Винпоцетин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, что требует контроля показателей свёртываемости. Одновременный приём с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, может изменять их эффект. Не рекомендуется сочетать с гепарином в высоких дозах из-за риска геморрагических осложнений. При комбинации с гипотензивными средствами возможно усиление снижения артериального давления.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетированные формы принимают внутрь после еды по 5–10 мг три раза в сутки; поддерживающая доза подбирается индивидуально. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно медленно, обычно в дозе 10–20 мг на 500 мл изотонического раствора. Курс лечения и дозировка определяются врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

¶Место в терапии и оценка

Винпоцетин широко применяется в странах Восточной Европы, России и ряде государств Азии. В то же время в США и Западной Европе он не зарегистрирован как лекарственный препарат, а доказательная база его эффективности при деменции и когнитивных нарушениях оценивается как ограниченная: часть клинических исследований имеет методологические недостатки, а результаты по влиянию на когнитивные функции неоднородны. Международные неврологические сообщества не включают винпоцетин в основные рекомендации по лечению ишемического инсульта и сосудистой деменции. Таким образом, препарат занимает промежуточное положение между признанными ноотропами с доказанной эффективностью и средствами с недостаточно подтверждённым действием.

¶Правовой статус

В Российской Федерации винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту врача. В аптечной сети представлен как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики.