Винкристин-РОНЦ противоопухолевый препарат¶

Винкристин-РОНЦ® — российский противоопухолевый лекарственный препарат на основе алкалоида винкристина, выпускаемый в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Относится к группе алкалоидов барвинка розового (катарантуса) и применяется в химиотерапии злокачественных новообразований. Производится Федеральным государственным бюджетным учреждением «Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н. Н. Блохина» (НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина) под торговым наименованием «РОНЦ» — сокращением от «Российский онкологический научный центр».

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — винкристин (vincristine), международное непатентованное наименование (МНН). Это димерный индольный алкалоид, выделяемый из растения барвинок розовый (Catharanthus roseus, ранее Vinca rosea). Винкристин был впервые выделен в 1950-х годах в лабораториях канадской компании Eli Lilly в ходе исследования противоопухолевой активности экстрактов барвинка. По химической структуре представляет собой сульфат винкристина; молекулярная масса около 923 г/моль (в форме сульфата).

Винкристин относится к так называемым винкаалкалоидам — наряду с винбластином, виндезином и винорелбином. Механизм действия связан со связыванием с белком тубулином, входящим в состав микротрубочек цитоскелета. Это приводит к нарушению сборки микротрубочек, остановке митоза в метафазе и, как следствие, к гибели делящихся клеток. Клетки опухоли, обладающие высокой пролиферативной активностью, оказываются наиболее чувствительными к действию препарата.

¶Форма выпуска и состав

«Винкристин-РОНЦ®» выпускается в виде лиофилизированного порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для внутривенного введения. Обычно во флаконе содержится 0,5 мг или 1 мг винкристина сульфата. Перед применением порошок растворяют в прилагаемом растворителе или в физиологическом растворе натрия хлорида непосредственно перед инфузией.

Раствор вводится строго внутривенно. Внутримышечное, подкожное и особенно интратекальное (в спинномозговую жидкость) введение винкристина категорически запрещено из-за высокой токсичности и риска летального исхода. Это одна из ключевых мер безопасности при работе с препаратом.

¶Показания к применению

Винкристин входит в состав многих схем комбинированной химиотерапии. Основные показания:

• острые лимфобластные лейкозы (особенно у детей);
• лимфомы, включая лимфому Ходжкина и неходжкинские лимфомы;
• рабдомиосаркома и другие саркомы мягких тканей у детей;
• нейробластома;
• опухоли Вильмса (нефробластома);
• опухоли центральной нервной системы;
• рак молочной железы, мелкоклеточный рак лёгкого (в составе комбинаций);
• множественная миелома;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при неэффективности других методов).

Препарат практически всегда применяется в комбинации с другими цитостатиками (например, с доксорубицином, циклофосфамидом, преднизолоном), поскольку монотерапия винкристином даёт ограниченный эффект.

¶Побочные эффекты и токсичность

Винкристин обладает выраженной нейротоксичностью, что отличает его от большинства других цитостатиков. Наиболее частые нежелательные реакции:

• периферическая нейропатия (онемение, парестезии, снижение сухожильных рефлексов);
• запоры, обусловленные нарушением моторики кишечника;
• парез черепных нервов, в том числе птоз, диплопия, осиплость голоса;
• мышечная слабость, боли в конечностях;
• алопеция (выпадение волос);
• умеренная миелосупрессия (снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов);
• тошнота, рвота.

Тяжёлые неврологические осложнения требуют снижения дозы или отмены препарата. В отличие от многих цитостатиков, винкристин относительно слабо угнетает костномозговое кроветворение, что позволяет включать его в интенсивные схемы.

¶История и значение

Винкристин был внедрён в клиническую практику в начале 1960-х годов и быстро стал одним из базовых препаратов детской онкологии. Именно сочетание винкристина с преднизолоном позволило впервые добиться длительных ремиссий при остром лимфобластном лейкозе у детей, что стало одним из крупнейших достижений онкогематологии XX века.

Препарат «Винкристин-РОНЦ®» — воспроизведённый (дженерический) лекарственный препарат, зарегистрированный в Российской Федерации. Его выпуск обеспечивает доступность терапии винкристином на территории России. Наименование «РОНЦ» отражает принадлежность производителя к системе Российского онкологического научного центра, позднее преобразованного в НМИЦ онкологии им. Н. Н. Блохина.

¶Правовой статус и обращение

Винкристин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Препарат отпускается только по рецепту и применяется исключительно в специализированных онкологических и гематологических стационарах. Работа с ним требует соблюдения правил безопасности при обращении с цитостатиками.

¶См. также

• Винбластин
• Винорелбин
• Химиотерапия злокачественных новообразований
• Острый лимфобластный лейкоз