Вилдаглиптин-ЛЕКСВМ — пероральный гипогликемический препарат¶

Вилдаглиптин-ЛЕКСВМ® — российский лекарственный препарат на основе вилдаглиптина, относящийся к группе пероральных гипогликемических средств класса ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Применяется в терапии сахарного диабета 2-го типа для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — вилдаглиптин, вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность и биодоступность таблеточной массы. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «ЛЕКСВМ» (ООО «ЛЕКСВМ»).

¶Действующее вещество

Вилдаглиптин — синтетическое производное аминокислоты, селективный и обратимый ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент отвечает за инактивацию инкретиновых гормонов — глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи. Ингибирование ДПП-4 повышает концентрацию активных инкретинов, что ведёт к усилению глюкозозависимой секреции инсулина и снижению секреции глюкагона.

Механизм действия вилдаглиптина имеет важную особенность: он реализуется преимущественно при повышенном уровне глюкозы крови. При нормальной гликемии стимулирующий эффект на секрецию инсулина минимален, что снижает риск гипогликемии в монотерапии. Вилдаглиптин не подавляет активность других ферментов семейства ДПП (в частности, ДПП-8 и ДПП-9), что обуславливает его избирательность и относительно благоприятный профиль переносимости.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь вилдаглиптин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность высокая; приём пищи не оказывает существенного влияния на общую экспозицию препарата, хотя может незначительно замедлять достижение пиковой концентрации. Вилдаглиптин слабо связывается с белками плазмы и распределяется в тканях, включая почки и печень.

Метаболизм действующего вещества происходит без участия системы цитохрома P450, что снижает вероятность лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися этим путём. Основной путь выведения — почками, преимущественно в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, что позволяет принимать препарат один или два раза в сутки в зависимости от схемы терапии.

¶Показания и применение

Основное показание к применению препарата — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Вилдаглиптин-ЛЕКСВМ® используется как в качестве монотерапии, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают adequate гликемического контроля, так и в составе комбинированной терапии с другими сахароснижающими средствами.

Возможные схемы применения:

• в комбинации с метформином — при недостаточном эффекте монотерапии метформином;
• в комбинации с производными сульфонилуреи — при неэффективности их монотерапии;
• в комбинации с тиазолидиндионами (глитазонами);
• в составе тройной комбинации с метформином и сульфонилуреей;
• в сочетании с базальным инсулином при недостаточном контроле на фоне инсулина.

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. Обычная суточная доза составляет 50 мг однократно или 50 мг дважды в сутки. При комбинации с производными сульфонилуреи может потребоваться снижение дозы последних для уменьшения риска гипогликемии. Коррекция дозы при почечной недостаточности проводится с учётом клиренса креатинина.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к вилдаглиптину или вспомогательным компонентам таблетки, при сахарном диабете 1-го типа, диабетическом кетоацидозе, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не рекомендуется применение у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.

К мерам предосторожности относится контроль функции почек перед началом терапии и периодически в процессе лечения. При развитии острых состояний, сопровождающихся дегидратацией или нарушением функции почек, приём препарата может быть временно приостановлен. Как и другие ингибиторы ДПП-4, вилдаглиптин в редких случаях связывают с риском острого панкреатита; при появлении характерных симптомов (интенсивная боль в животе) требуется отмена препарата и медицинская консультация.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении наиболее часто отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Среди возможных нежелательных реакций:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боли в животе, диарея;
• периферические отёки (чаще при комбинированной терапии);
• гипогликемия (преимущественно при сочетании с сульфонилуреей или инсулином);
• редко — повышение активности печёночных ферментов, панкреатит, кожные реакции.

Выраженность большинства реакций слабая или умеренная; серьёзные побочные эффекты регистрируются редко. При появлении стойких или тяжёлых симптомов требуется пересмотр схемы лечения.

¶Место в терапии сахарного диабета 2-го типа

Ингибиторы ДПП-4, включая вилдаглиптин, занимают определённое место в арсенале сахароснижающих средств. Их преимущества — низкий риск гипогликемии в монотерапии, нейтральное или умеренное влияние на массу тела, удобство перорального приёма и хорошая переносимость. Ограничения связаны с умеренной эффективностью по снижению уровня гликированного гемоглобина по сравнению с некоторыми другими классами препаратов, а также с необходимостью учёта функции почек.

В клинических рекомендациях ингибиторы ДПП-4 рассматриваются как один из вариантов терапии на разных этапах лечения диабета 2-го типа, в том числе у пациентов пожилого возраста и при наличии факторов риска гипогликемии. Выбор конкретного препарата и схемы определяется индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний, функции почек и печени, а также целей гликемического контроля.

¶Форма выпуска и условия хранения

Вилдаглиптин-ЛЕКСВМ® выпускается в виде таблеток, содержащих 50 мг действующего вещества. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Условия хранения предполагают защиту от света и влаги при температуре, указанной в инструкции по медицинскому применению, обычно не выше 25 °C. Срок годности и точные условия приведены в accompanying инструкции; препарат отпускается по рецепту врача.

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста. Назначение, изменение дозы и отмена терапии должны проводиться медицинским работником.