Верапамил СР 120 мг¶

Верапамил СР 120 — лекарственная форма верапамила гидрохлорида с модифицированным (пролонгированным) высвобождением, содержащая 120 мг действующего вещества в одной таблетке. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) и применяется преимущественно в кардиологии для контроля частоты сердечных сокращений, лечения стенокардии и артериальной гипертензии. Аббревиатура «СР» происходит от английского sustained release (пролонгированного высвобождения), что обозначает замедленное поступление препарата в кровоток.

¶Общие сведения

Верапамил — один из первых антагонистов кальция, внедрённых в клиническую практику (Германия, 1962 год). Он блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, миокарде и проводящей системе сердца. Форма «СР 120» создана для уменьшения пиковых концентраций в плазме и сокращения кратности приёма до одного-двух раз в сутки.

Пролонгированные таблетки обычно покрыты оболочкой или имеют матричную структуру, обеспечивающую постепенное растворение. Дозировка 120 мг — промежуточная в линейке форм (существуют 40, 80, 120, 180, 240 и 360 мг).

¶Механизм действия

Верапамил избирательно блокирует медленные кальциевые каналы, препятствуя входу ионов кальция в клетку. Это приводит к:

• расширению периферических и коронарных артерий, снижению общего периферического сопротивления;
• отрицательному инотропному эффекту (умеренному снижению силы сердечных сокращений);
• отрицательному хронотропному и дромотропному действию — урежению ритма и замедлению проведения импульса через атриовентрикулярный узел;
• уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Пролонгированная форма обеспечивает более стабильную концентрацию препарата, что снижает риск резкой гипотензии и брадикардии на пике действия.

¶Показания к применению

Основные показания для формы 120 мг:

• наджелудочковые тахиаритмии, включая фибрилляцию предсердий (контроль частоты желудочковых сокращений);
• стенокардия напряжения и покоя, в том числе вазоспастическая;
• артериальная гипертензия (как монотерапия или в комбинации);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (в отдельных случаях).

Дозировка подбирается индивидуально; форма 120 мг часто используется для поддерживающей терапии после подбора дозы обычными таблетками.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь верапамил быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако подвергается выраженному пресистемному метаболизму в печени (эффект первого прохождения). Биодоступность составляет около 20–35 %. Пролонгированная форма сглаживает этот эффект, обеспечивая более равномерную концентрацию. Период полувыведения — 3–7 часов, при печёночной недостаточности удлиняется. Метаболизируется изоферментом CYP3A4; выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, тяжёлая гипотензия;
• острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с осложнениями;
• одновременный приём некоторых антиаритмиков (например, диcопирамида).

Осторожность требуется при печёночной и почечной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Лекарственные взаимодействия

Верапамил — субстрат и ингибитор CYP3A4, что обусловливает многочисленные взаимодействия:

• повышает концентрацию статинов (симвастатин, аторвастатин), что увеличивает риск миопатии;
• усиливает действие бета-блокаторов на проводимость сердца;
• совместный приём с дигоксином повышает его уровень в крови;
• грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность верапамила.

Это требует коррекции доз и врачебного контроля.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, головная боль, головокружение, отёки, брадикардия, гипотензия, тошнота. Реже — AV-блокада, сердечная недостаточность, гиперплазия дёсен. Пролонгированная форма переносится лучше за счёт плавного профиля концентрации.

¶Особенности формы «СР»

Ключевые отличия пролонгированной формы от обычной:

Таблетки СР нельзя разжёвывать или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Правовой статус и обращение

Верапамил включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Отпускается по рецепту. Международное непатентованное наименование — верапамил; торговых названий множество. Форма 120 мг выпускается рядом производителей в России и за рубежом.

¶Клиническое значение

Форма СР 120 мг занимает нишу препарата для длительной поддерживающей терапии аритмий и стенокардии, обеспечивая стабильный контроль симптомов при удобном режиме дозирования. При этом она не заменяет экстренных форм для купирования острых состояний.