Велдексал — лекарственный препарат¶

Велдексал — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества парекоксиб натрия — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Применяется для краткосрочного купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Действующее вещество

Парекоксиб натрия — это пролекарство, водорастворимое производное валдекоксиба. После парентерального введения препарат быстро гидролизуется в печени и крови с образованием активного метаболита — валдекоксиба, который и обеспечивает фармакологический эффект. Именно с этим механизмом связано название препарата: «Велдексал» образовано от «валдекоксиб».

Валдекоксиб избирательно подавляет циклооксигеназу-2 — фермент, участвующий в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и лихорадку. В отличие от неселективных НПВС, он в меньшей степени влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой оболочки желудка и функцию тромбоцитов, что снижает риск некоторых гастроинтестинальных осложнений.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций и в виде готового раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Дозировка выражается в пересчёте на парекоксиб натрия — распространены концентрации 20 мг и 40 мг в ампуле или флаконе. Раствор готовят с использованием прилагаемого растворителя (например, физиологического раствора или воды для инъекций), после чего вводят внутривенно струйно или внутримышечно.

¶Показания к применению

Основное показание — кратковременное лечение острого болевого синдрома, в частности:

• послеоперационная боль, в том числе после хирургических вмешательств в стоматологии, ортопедии и гинекологии;
• боль при травмах и переломах;
• послеоперационная анальгезия в рамках мультимодальной схемы обезболивания.

Препарат предназначен для применения в условиях стационара или в учреждениях, располагающих возможностями для наблюдения за пациентом. Курс лечения, как правило, ограничен несколькими днями, после чего пациента переводят на пероральные анальгетики.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения парекоксиб быстро превращается в валдекоксиб. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается в течение примерно 30 минут. Биодоступность при внутримышечном введении близка к таковой при внутривенном. Метаболит связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени преимущественно с участием ферментов цитохрома P450, в частности CYP2C9, и выводится главным образом почками. Период полувыведения валдекоксиба составляет порядка 8–11 часов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к парекоксибу, валдекоксибу или другим компонентам, а также к сульфонамидам; тяжёлая сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность; беременность в третьем триместре и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, а также у лиц пожилого возраста. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, парекоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений, поэтому его не рекомендуется назначать длительно.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе;
• повышение артериального давления;
• головная боль, головокружение;
• отёки, задержка жидкости;
• реакции в месте инъекции (боль, покраснение).

Реже наблюдаются нарушения функции печени, изменения лабораторных показателей, кожные реакции, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При появлении признаков аллергии или серьёзных нежелательных реакций введение препарата прекращают.

¶Лекарственные взаимодействия

Парекоксиб следует с осторожностью сочетать с другими НПВС (одновременное применение не рекомендуется), антикоагулянтами и антиагрегантами, поскольку возрастает риск кровотечений. Взаимодействие с препаратами, влияющими на ферменты цитохрома P450 (например, флуконазолом), может изменять концентрацию активного метаболита в крови. При совместном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ возможно снижение их эффективности и повышение риска почечных нарушений.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Парекоксиб был разработан и выведен на рынок в начале 2000-х годов как парентеральный представитель класса селективных ингибиторов ЦОГ-2. В ряде стран, включая Россию и государства СНГ, препарат известен под торговым наименованием «Велдексал». Помимо оригинального препарата, существуют воспроизведённые лекарственные средства (дженерики) с тем же действующим веществом. Отпуск из аптек производится по рецепту; применение ограничено преимущественно стационарными условиями.

¶Сравнение с другими анальгетиками

По сравнению с неселективными НПВС (кеторолак, диклофенак) парекоксиб реже вызывает поражения желудочно-кишечного тракта, однако уступает им по доступности и цене. В сравнении с опиоидными анальгетиками он не угнетает дыхательный центр и не вызывает зависимости, что делает его удобным компонентом мультимодальной послеоперационной анальгезии. При этом по силе обезболивающего действия он сопоставим с рядом традиционных НПВС и применяется в комбинации с ними или с опиоидами для усиления эффекта и снижения доз последних.

¶Правовой статус

В Российской Федерации парекоксиб зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Его оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств. Назначение и введение должны осуществляться медицинскими работниками; самостоятельное применение недопустимо. Хранение и утилизация осуществляются в соответствии с установленными требованиями.