Варсалан от давления: механизм и применение¶

Варсалан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является валсартан — антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется главным образом для снижения повышенного артериального давления, а также при сердечной недостаточности и после перенесённого инфаркта миокарда. Название «варсалан» встречается как вариант написания и как торговое имя валсартана в ряде стран постсоветского пространства; в международной практике чаще используются наименования «валсартан» и «Диован».

¶Действующее вещество

Валсартан — это непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II первого типа (AT1). Молекулярная масса составляет около 435 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приёме внутрь составляет примерно 23 %, период полувыведения — около 6 часов. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно с желчью через кишечник и частично почками.

¶Механизм действия

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) регулирует тонус сосудов и объём циркулирующей крови. Ключевое звено системы — ангиотензин II, который сужает сосуды, стимулирует выработку альдостерона и задерживает натрий и воду. Валсартан блокирует AT1-рецепторы, к которым в норме присоединяется ангиотензин II. В результате:

• артериолы расширяются, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, снижается задержка натрия и воды;
• снижается нагрузка на миокард и уменьшается гипертрофия левого желудочка.

В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект этой группы.

¶Показания к применению

Основные показания:

Препарат применяется у взрослых; в педиатрии используется ограниченно, при гипертензии у детей старше 6 лет — по назначению врача.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза при гипертензии — 80 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 160 мг, при необходимости — до 320 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с 40 мг дважды в сутки с постепенным повышением. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Резкая отмена не приводит к синдрому отмены, однако самостоятельное прекращение терапии не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль, слабость;
• снижение давления при резком вставании (ортостатическая гипотензия);
• гиперкалиемия — повышение уровня калия в крови;
• нарушение функции почек, повышение креатинина;
• редко — ангионевротический отёк, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность (особенно II и III триместры — риск для плода), период грудного вскармливания, тяжёлые нарушения функции печени, двусторонний стеноз почечных артерий, индивидуальная непереносимость. С осторожностью применяют при сахарном диабете, стенозе почечной артерии единственной почки, у пациентов пожилого возраста.

¶Взаимодействия

• Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие добавки — риск гиперкалиемии.
• Нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного эффекта, риск ухудшения функции почек.
• Литий — повышение его концентрации в крови, требуется контроль.
• Другие гипотензивные средства — усиление снижения давления.

¶Особые указания

При лечении необходим контроль артериального давления, уровня калия и креатинина в крови, особенно в первые недели и при изменении дозы. У пациентов с сердечной недостаточностью и после инфаркта требуется мониторинг функции почек. Во время терапии следует учитывать возможность снижения концентрации внимания в начале лечения. Беременным препарат противопоказан; при планировании беременности терапию пересматривают.

¶Аналоги и место в терапии

Валсартан относится к числу базовых антигипертензивных средств наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и бета-блокаторами. Выбор в пользу сартанов часто делают при непереносимости ингибиторов АПФ из-за кашля. Существуют комбинированные препараты валсартана с гидрохлоротиазидом и с амлодипином, что повышает эффективность контроля давления у пациентов, которым монотерапия недостаточна.

¶Критика и ограничения

Клинические исследования показывают сопоставимую эффективность валсартана и ингибиторов АПФ в снижении давления и улучшении прогноза при сердечной недостаточности. Вместе с тем данные о влиянии на смертность у пациентов с неосложнённой гипертензией неоднозначны, а стоимость сартанов выше, чем у ряда более старых препаратов. Как и любое гипотензивное средство, валсартан не заменяет коррекцию образа жизни: снижение потребления соли, физическую активность и отказ от курения.